ENDOD1抑制剂是一类针对核酸内切酶结构域1(ENDOD1)的化合物。ENDOD1是一种特性相对较弱的酶,但被认为在核酸调节中发挥着作用,特别是在RNA和DNA中切割特定序列。ENDOD1抑制剂被设计为选择性结合该酶并破坏其催化活性,通常会破坏核酸分子中的磷酸二酯键。抑制剂的确切机制取决于其结构,但大多数抑制剂的作用方式是:与ENDOD1的天然底物竞争活性位点,或诱导构象变化,使酶失去活性。由于 ENDOD1 独特的活性位点结构,这些抑制剂通常具有高度的特异性。ENDOD1 抑制剂的设计受到酶的结构研究(如 X 射线晶体学或冷冻电子显微镜)的极大影响,这些研究为酶的三维形状和结合位点提供了见解。结构-活性关系(SAR)分析经常被用来微调这些抑制剂的结合亲和力和选择性。这需要对潜在抑制剂的化学结构进行系统修改,以确定能够增强与ENDOD1相互作用的功能基团。此外,ENDOD1抑制剂在分子量、溶解度和结合动力学方面可能存在显著差异,这些都会影响它们与酶相互作用的效率。通常会进行进一步的生化与生物物理研究,以确定这些抑制剂的结合常数、抑制浓度以及对酶结构稳定性的影响。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1692.00 ¥4377.00 | 113 | |
Staurosporine是一种强效蛋白激酶抑制剂,可抑制蛋白激酶C(PKC)和其他激酶。抑制PKC可减少下游效应子的磷酸化,从而可能影响ENDOD1参与的内吞作用等过程。磷酸化减少会阻碍囊泡形成所需因子的募集,从而通过限制ENDOD1参与内吞作用的能力来抑制其功能活性。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | ¥293.00 ¥1038.00 ¥1354.00 ¥3497.00 ¥5641.00 ¥10244.00 ¥20545.00 | 46 | |
染料木素是一种酪氨酸激酶抑制剂,参与多种信号通路中关键蛋白的磷酸化。通过抑制这些激酶,染料木素可以减少对胞吞作用至关重要的分子的磷酸化依赖性招募,而胞吞作用是ENDOD1活性至关重要的过程。因此,ENDOD1的功能会因与其相关的信号事件中断而受到间接抑制。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
沃特曼素能抑制磷脂酰肌醇 3- 激酶(PI3Ks),而 PI3Ks 是产生 PIP3 的关键,PIP3 是一种脂质,能吸引蛋白质启动内吞作用。抑制 PI3K 会导致囊泡形成和贩运受损,直接影响ENDOD1 在内吞中的作用,因为其功能活性与这些过程密切相关。 | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | ¥982.00 | 44 | |
Dynasore靶向并抑制达纳明的GTPase活性,达纳明对内吞过程中凝集素包裹的囊泡从质膜上脱落至关重要。通过抑制达纳明,Dynasore 阻碍了囊泡的释放和贩运,从而间接抑制了ENDOD1 在这一途径中的功能。 | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | ¥677.00 ¥1218.00 | 21 | |
氯丙嗪会抑制凝集素和适配蛋白在质膜上的组装,从而干扰凝集素介导的内吞作用。这种干扰导致ENDOD1的功能受到抑制,因为如果没有正确的凝集素外膜组装,ENDOD1就无法在内吞中发挥作用。 | ||||||
Amiloride • HCl | 2016-88-8 | sc-3578 sc-3578A | 25 mg 100 mg | ¥248.00 ¥632.00 | 6 | |
阿米洛利可抑制 Na+/H+ 交换体,从而导致内质体 pH 值和离子平衡的改变,影响内质体的成熟。因此,ENDOD1 在内质体内进行转运和处理的功能活性会因阿米洛利对内质体成熟的破坏而受到间接抑制。 | ||||||
Methyl-β-cyclodextrin | 128446-36-6 | sc-215379A sc-215379 sc-215379C sc-215379B | 100 mg 1 g 10 g 5 g | ¥282.00 ¥733.00 ¥1918.00 ¥1241.00 | 19 | |
甲基-β-环糊精能从细胞膜中提取胆固醇,破坏脂质筏和膜的流动性。由于脂质筏参与某些内吞途径,这些结构的破坏会影响ENDOD1发挥作用的内吞泡的形成,从而阻碍ENDOD1的功能。 | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | ¥1083.00 ¥2821.00 ¥8462.00 ¥16111.00 | 280 | |
巴夫洛霉素A1抑制液泡型H+-ATP酶,防止内体酸化,这是囊泡正常运输和成熟所必需的步骤。这种抑制作用直接影响ENDOD1的活性,因为ENDOD1在内吞作用中的功能依赖于这些过程。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥733.00 ¥3012.00 | 257 | |
Pitstop 2 通过抑制凝集素末端结构域阻断凝集素与适配蛋白之间的相互作用,而凝集素末端结构域对于凝集素包被坑的形成至关重要。ENDOD1的功能受到间接抑制,因为ENDOD1参与的内细胞囊泡形成过程被破坏。 | ||||||
Dansylcadaverine | 10121-91-2 | sc-214851 sc-214851A sc-214851B | 100 mg 250 mg 1 g | ¥575.00 ¥982.00 ¥2651.00 | 4 | |
莫诺丹西卡达维林通过干扰包被有囊泡的凹坑的组装,抑制转谷氨酰胺酶并阻碍依赖有囊泡的胞吞作用。这种抑制作用会破坏ENDOD1作用的胞吞途径,导致其功能被抑制。 |