ENDOD1激活剂

常见的ENDOD1 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PGE2 CAS 363-24-6、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9 和 (-)-Epinephrine CAS 51-43-4。

ENDOD1可通过调节细胞内cAMP水平和随后激活蛋白激酶A（PKA）来调节其活性。佛司可林能直接刺激腺苷酸环化酶，这种酶能催化 ATP 转化为 cAMP。增加的 cAMP 水平会激活 PKA，使包括ENDOD1 在内的各种蛋白质磷酸化，从而导致其活化。同样，IBMX 通过抑制磷酸二酯酶（负责 cAMP 降解的酶）发挥作用。这种抑制作用会导致细胞内的 cAMP 浓度升高，从而增强 PKA 的活性，使 ENDOD1 发生磷酸化。

异丙肾上腺素、特布他林和肾上腺素都能通过β-肾上腺素能受体信号激活腺苷酸环化酶。这种受体介导的激活再次导致 cAMP 水平升高和 PKA 激活，进而使ENDOD1 磷酸化。多巴胺和腺苷通过其特定的 G 蛋白偶联受体发挥作用，这些受体也会刺激腺苷酸环化酶，从而提高 cAMP 水平并激活 PKA。组胺通过 H2 受体发挥作用，同样会增加 cAMP 并激活 PKA，然后使ENDOD1 靶向磷酸化。前列腺素 E2（PGE2）通过自身的 G 蛋白偶联受体增加细胞内的 cAMP，进一步促进 PKA 介导的ENDOD1 磷酸化。此外，特定的磷酸二酯酶抑制剂（如罗立普兰、阿那格雷和扎普瑞那司特）通过阻止 cAMP 分解来增加 cAMP，从而确保 PKA 的持续活性和随后的ENDOD1 磷酸化。这些化学物质通过调节 cAMP/PKA 通路，可通过磷酸化促进ENDOD1 的活化。