eIF4H激活剂
常见的eIF4H激活剂包括但不限于毛喉素（CAS 66575-29-9）、双吲哚马来酰亚胺I（GF 109203X）（CAS 1330 52-90-1、(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯 CAS 989-51-5、嘌呤霉素 CAS 53-79-2 和 精胺 CAS 124-20-9。
eIF4H 激活剂是一类能调节真核生物起始因子 4H（eIF4H）活性的化合物，eIF4H 是一种参与 mRNA 翻译起始阶段的蛋白质。翻译起始过程是蛋白质合成的关键步骤，核糖体在此过程中被引导到 mRNA 分子上的正确起始点。eIF4H 作为一种辅助因子，可增强 eIF4A 的螺旋酶活性，eIF4A 是一种 ATP 依赖性 RNA 螺旋酶。这种螺旋酶活性是解开 mRNA 5' 非翻译区（5' UTR）二级结构所必需的，这些二级结构可能是 43S 预启动复合物结合的重要障碍。通过破坏这些二级结构的稳定性，eIF4H 激活剂可有效促进核糖体为定位 mRNA 起始密码子而进行的扫描过程，从而影响蛋白质翻译启动的效率。
eIF4H 激活剂发挥作用的分子机制涉及与 eIF4H 或其相关伙伴的直接或间接相互作用，从而提高启动复合体的功能能力。这些化合物可改变 eIF4H 的构象或影响其对 RNA 或 eIF4A 的亲和力，从而调节其在翻译启动过程中的作用。这些激活剂参与的精确生化途径和相互作用可能各不相同，这取决于它们的化学结构及其与翻译启动机制接触的具体性质。通过影响 eIF4H 的活性，这些激活剂在调节细胞内蛋白质合成的总体速率方面发挥了作用，这是细胞生物学的一个基本方面，对基因表达的调控和细胞平衡的维持都有影响。它们在分子水平上的作用是了解蛋白质合成的复杂控制机制和各种调节因素的一个重要课题。
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
佛司可林会激活腺苷酸环化酶，从而增加cAMP水平。增加的cAMP会激活蛋白激酶A，后者会通过促进eIF4H与eIF4E的相互作用而使其磷酸化，从而增强其活性，促进启动依赖帽的翻译。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | ¥1162.00 ¥2674.00 | 36 | |
双吲哚马来酰亚胺 I 是一种强效的特异性蛋白激酶 C（PKC）抑制剂。通过抑制 PKC，它可以减少抑制底物的磷酸化，从而有可能使 eIF4H 摆脱抑制性约束，并增强其在翻译启动过程中对 mRNA 的解旋作用。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | ¥474.00 ¥812.00 ¥1399.00 ¥2685.00 ¥5867.00 ¥13922.00 | 11 | |
EGCG 是绿茶中的一种儿茶素，已知可抑制多种蛋白激酶。抑制这些激酶可减少参与翻译启动的蛋白质抑制位点上的磷酸化，从而有可能提高 eIF4H 在 mRNA 盖识别过程中的活性。 | ||||||
Puromycin | 53-79-2 | sc-205821 sc-205821A | 10 mg 25 mg | ¥1839.00 ¥3565.00 | 436 | |
嘌呤霉素可在蛋白质合成过程中导致链过早终止。这会导致不完整的多肽链释放，从而增加翻译起始的需求，间接增强eIF4H的功能活性。 | ||||||
Spermidine | 124-20-9 | sc-215900 sc-215900B sc-215900A | 1 g 25 g 5 g | ¥632.00 ¥6713.00 ¥1952.00 | ||
精胺是一种多胺，可稳定核糖体的结构和功能。通过支持核糖体的完整性，精胺可确保高效的翻译启动，从而间接增强 eIF4H 的活性，这也是 eIF4H 作用的一部分。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | ¥857.00 ¥2990.00 | 80 | |
离子霉素是一种钙离子载体，可提高细胞内钙离子水平。钙离子水平升高可激活钙离子依赖性蛋白激酶，如CaMKII，后者可磷酸化并激活参与翻译起始的因子，从而提高eIF4H的活性。 | ||||||
Insulin | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | ¥1726.00 ¥13809.00 ¥138080.00 | 82 | |
胰岛素激活 PI3K/Akt/mTOR 通路，导致参与翻译启动的多种蛋白质磷酸化和激活。这种激活可间接增强 eIF4H 在组装启动前复合物和启动 mRNA 翻译中的作用。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
雷帕霉素可抑制 mTORC1 复合物，导致 eIF4E 的抑制因子 4E-BP1 的磷酸化减少。这可通过促进 eIF4E 的释放来形成 eIF4F 复合物，从而间接增强 eIF4H 的活性，而 eIF4F 复合物对于依赖于帽子的翻译启动至关重要。 | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | ¥451.00 ¥824.00 ¥2448.00 ¥2730.00 ¥8168.00 ¥13493.00 | 39 | |
紫杉醇可稳定微管，增强有丝分裂阻滞。这可能会导致蛋白质合成需求增加，间接增强eIF4H活性，而eIF4H对翻译的启动至关重要。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | ¥677.00 ¥2087.00 ¥4118.00 | 64 | |
白藜芦醇激活SIRT1，后者对参与翻译调控的蛋白质进行去乙酰化。这些蛋白质的去乙酰化可以增强其活性，从而可能提高翻译起始过程中eIF4H的功能活性。 | ||||||