DEC2激活剂

常见的 DEC2 激活剂包括但不限于白藜芦醇 CAS 501-36-0、爱卡 CAS 2627-69-2、2-脱氧-D-葡萄糖 CAS 154-17-6、二甲双胍 CAS 657-24-9 和 A-769662 CAS 844499-71-4。

DEC2 激活剂包括能影响 DEC2 的化合物，DEC2 是昼夜节律调节中的一个重要角色。这些激活剂通过不同的分子机制发挥作用，凸显了细胞信号通路与 DEC2 活性调节之间错综复杂的相互作用。DEC2 激活剂中一个突出的亚群包括白藜芦醇、AICAR 和二甲双胍等化合物，它们直接参与 SIRT1/AMPK 通路。白藜芦醇是一种存在于红葡萄中的多酚化合物，它通过 SIRT1 介导的去乙酰化和随后的 AMPK 磷酸化激活 DEC2。同样，AMPK 激活剂 AICAR 和二甲双胍也能促进 DEC2 的磷酸化，这强调了 AMPK 途径在 DEC2 调节中的重要性。这种直接相互作用将 DEC2 置于细胞能量感应和昼夜节律协调的中心。

以多索吗啡和氯化锂为代表的另一个亚组侧重于 GSK-3β 抑制。多索吗啡是一种 AMPK 抑制剂，它通过缓解 AMPK 介导的抑制作用和阻止磷酸化来间接激活 DEC2。另一方面，氯化锂通过抑制 GSK-3β 稳定了 DEC2，显示了激酶活性和 DEC2 降解之间错综复杂的平衡。该亚组强调了 GSK-3β 介导的调节在塑造 DEC2 在昼夜节律中的作用方面的重要性。此外，6-溴靛红-3'-肟和 SB216763 等化合物强调了通过抑制 GSK-3β 对 DEC2 的调控，从而为 DEC2 的稳定性和转录活性提供了深入的见解。这些发现揭示了增强 DEC2 功能和稳定性的潜在药理策略，为今后研究昼夜节律紊乱提供了途径。DEC2激活剂的作用机制多种多样，揭示了DEC2调控及其与细胞信号网络整合的复杂性。对这些激活剂的了解拓宽了我们对昼夜节律分子基础的视角，为有针对性地干预昼夜节律相关病症开辟了新途径。