Date published: 2025-9-9

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D2DR 抑制因子

常见的D2DR抑制剂包括但不限于氨磺必利(Amisulpride,CAS 71675-85-9)、氟哌啶醇(Haloperidol,CAS 52-86-8)、司匹隆(Spiperone,CAS 749-02-0)、氯丙嗪(Chlorpromazine,CAS 50-53-3)和硫利达嗪(Thioridazine,CAS 50-52-2)。

多巴胺D2受体(D2DR)是多巴胺受体的亚型,在中枢神经系统的神经传递过程中起着关键作用。这些受体主要存在于纹状体,这是大脑负责运动协调和奖励识别的一个区域。通过D2受体对多巴胺传递的调节可以影响许多生理过程,包括运动控制、认知、动机和基于奖励的行为。鉴于D2DR在这些过程中的重要作用,它们已成为神经药理学领域的重要研究对象。

D2DR抑制剂顾名思义就是一种化学物质,用于降低或阻断D2多巴胺受体的活性。这些抑制剂通常通过与受体结合发挥作用,从而阻止天然配体多巴胺与受体结合并引发细胞反应。抑制机制可以是竞争性的,即抑制剂与多巴胺争夺相同的结合位点;也可以是非竞争性的,即抑制剂与不同的位点结合,但仍能阻断受体活性。此外,D2DR抑制剂可能作为反向激动剂,不仅阻断多巴胺的作用,而且降低受体在没有配体时的基本活性。

関連項目

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产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Melperone hydrochloride

1622-79-3sc-204074
sc-204074A
10 mg
50 mg
¥722.00
¥3667.00
1
(1)

盐酸美尔培酮是一种 D2 多巴胺受体拮抗剂,它能够与受体中的芳香残基发生π-π堆积相互作用,从而显示出独特的结合特征。这种相互作用会改变受体的构象格局,影响 G 蛋白的耦合效率。此外,其灵活的侧链还能增强分子适应性,从而对受体活性进行细微调节,并影响细胞内的信号级联。

Metoclopramide hydrochloride

7232-21-5sc-253046
sc-253046A
10 g
25 g
¥632.00
¥1388.00
(1)

甲氧氯普胺主要用作止吐药,可作为D2DR拮抗剂,可能会导致其下调。

Amoxapine

14028-44-5sc-217637
1 g
¥3012.00
(1)

阿莫沙平是一种 D2 多巴胺受体拮抗剂,其独特之处在于能与受体结合袋中的关键氨基酸残基形成氢键。这种相互作用可稳定特定的受体构象,从而影响下游信号传导途径。它的刚性结构促进了受体的选择性结合,而它的亲脂性则有利于膜的渗透,从而增强了它在细胞环境中的相互作用动力学。

(RS)-(±)-Sulpiride

15676-16-1sc-205494
100 mg
¥778.00
(0)

舒必利是一种非典型抗精神病药物。作为一种选择性D2DR拮抗剂,长期使用可能会导致D2DR表达减少。

(S)-(−)-Sulpiride

23672-07-3sc-258111
5 g
¥869.00
1
(0)

(S)-(-)-舒必利是一种D2多巴胺受体拮抗剂,具有独特的结合亲和力,可改变受体构象。其立体化学结构使其能够与受体的活性位点精确相互作用,调节G蛋白偶联效率。该化合物独特的电子分布增强了其与疏水区域的相互作用,从而影响受体动力学和下游信号级联。此外,其溶解特性有助于其在生物膜中的有效分布。

Zotepine

26615-21-4sc-360895
sc-360895A
10 mg
50 mg
¥756.00
¥2832.00
3
(1)

佐替平是一种D2多巴胺受体拮抗剂,其独特之处在于能够通过特定的氢键相互作用稳定受体构象。其结构特征能够促进选择性结合,影响受体的变构位点,调节细胞内信号传导通路。该化合物的亲脂性能够增强膜渗透性,从而实现有效的受体结合,并随后调节神经递质的释放动态。其动力学特征表明,它与受体脱敏过程存在细微的相互作用。

Loxapine, Succinate

27833-64-3sc-211754
500 mg
¥2132.00
(1)

羟吡啶丁二酸盐洛沙平是一种D2多巴胺受体拮抗剂,具有独特的结合亲和力,可改变受体动态。其分子结构有利于独特的静电相互作用,促进受体的构象转变,从而影响下游信号级联。该化合物的疏水性增强了其与脂质膜的相互作用,优化了受体的可及性。此外,其动力学行为表明与受体回收和内化机制存在复杂的关系。

Tiapride hydrochloride

51012-33-0sc-253697
100 mg
¥1015.00
(0)

盐酸替必利是一种 D2 多巴胺受体调节剂,其特点是具有影响受体构象的选择性结合特征。该化合物独特的立体构型可产生特定的氢键相互作用,从而稳定受体配体复合物。它的溶解特性增强了在生物膜上的扩散,而它的动力学特性则表明它能迅速起效,影响受体脱敏和信号传导途径。

(+)-Butaclamol hydrochloride

55528-07-9sc-252525
5 mg
¥1455.00
(1)

(+)-Butaclamol hydrochloride 是一种 D2 多巴胺受体拮抗剂,具有独特的结合亲和力,可改变受体动态。其独特的立体化学结构有利于特定的静电相互作用,从而启动子稳定的受体配体复合物。该化合物的亲脂性有助于膜渗透性,而其动力学行为表明其作用持续时间较长,可影响下游信号级联和受体循环机制。

Domperidone

57808-66-9sc-203032
sc-203032A
50 mg
250 mg
¥677.00
¥3170.00
2
(1)

多潘立酮是一种止吐药和D2DR拮抗剂。长期使用可能会导致D2DR表达减少。