Date published: 2025-9-8

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CYP3A4 抑制因子

常见的CYP3A4抑制剂包括但不限于美他酮(CAS 54-36-4)、红霉素(CAS 114-07-8)、酮康唑(CAS 65277-42-1)、异烟肼(CAS 54-85-3)和伊曲康唑(CAS 84625-61-6)。

CYP3A4抑制剂属于一种特殊化学类化合物,经过精心设计,用于调节CYP3A4酶的活性。CYP3A4是细胞色素P450酶家族的重要成员,在药物代谢、异生物解毒以及肝脏和其他组织中各种内源性和外源性化合物的生物转化中发挥着重要作用。这些抑制剂是经过精心设计的分子,旨在与CYP3A4酶相互作用,影响其正常功能。通过这些相互作用,它们可能会影响与药物代谢、异生物转化和酶促反应相关的各种细胞过程,而不会直接改变其催化位点或参与代谢途径。

CYP3A4抑制剂的设计基于对CYP3A4酶的结构和功能属性的全面理解。这些抑制剂通常采用先进的化学合成方法开发,并参考了结构生物学的见解,其特点是能够选择性地与CYP3A4结合。这种选择性能够有针对性地调节依赖于这种特定酶活性的酶促途径。在研究药物代谢、毒理学和药代动力学等复杂问题时,CYP3A4抑制剂通常被用作重要工具。CYP3A4抑制剂的开发和利用有助于增进我们对细胞成分与药物代谢之间复杂相互作用的了解,从而深入了解控制各种化合物生物转化的基本分子机制,并有助于体内异物的处置。

関連項目

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产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Metyrapone

54-36-4sc-200597
sc-200597A
sc-200597B
200 mg
500 mg
1 g
¥282.00
¥632.00
¥970.00
4
(3)

Metyrapone 主要通过其疏水区域与 CYP3A4 发生独特的相互作用,从而促进与酶活性位点之间的范德华力。这种化合物可诱导 CYP3A4 发生构象变化,从而影响底物的特异性和代谢效率。其独特的结构特征可产生竞争性抑制作用,改变酶的反应动力学,并可能对整个代谢过程产生微妙的影响。

Erythromycin

114-07-8sc-204742
sc-204742A
sc-204742B
sc-204742C
5 g
25 g
100 g
1 kg
¥632.00
¥2708.00
¥9195.00
¥14723.00
4
(3)

红霉素是另一种大环内酯类抗生素,可作为CYP3A4的竞争性抑制剂。它可干扰某些药物的新陈代谢,导致药物浓度增加。

Ketoconazole

65277-42-1sc-200496
sc-200496A
50 mg
500 mg
¥699.00
¥2933.00
21
(1)

酮康唑通过与酶的含铁血红素结合,从而阻断其催化活性,抑制CYP3A4。它是一种抗真菌药物,以强大的CYP3A4抑制作用而闻名。

Isoniazid

54-85-3sc-205722
sc-205722A
sc-205722B
5 g
50 g
100 g
¥282.00
¥1117.00
¥1613.00
(1)

异烟肼通过特定的氢键和亲水作用与 CYP3A4 发生相互作用,从而调节酶的构象。这种化合物与 CYP3A4 形成稳定复合物的独特能力会影响其催化活性,导致底物代谢发生改变。此外,异烟肼的结构特征可能会影响酶的电子传递过程,从而以独特的方式影响整个代谢途径和反应速率。

Itraconazole

84625-61-6sc-205724
sc-205724A
50 mg
100 mg
¥857.00
¥1568.00
23
(1)

伊曲康唑是一种抗真菌药物,通过直接与酶的亚铁血红素结合来抑制CYP3A4,从而降低酶的活性并改变药物代谢。

Myricetin

529-44-2sc-203147
sc-203147A
sc-203147B
sc-203147C
sc-203147D
25 mg
100 mg
1 g
25 g
100 g
¥1072.00
¥2076.00
¥2877.00
¥5641.00
¥11305.00
3
(1)

杨梅素主要通过π-π堆积和疏水接触与CYP3A4表现出显著的相互作用,这可以显着改变酶的活性位点动态。这种类黄酮的独特结构特征使其能够调节酶的构象灵活性,从而可能增强或抑制底物结合。此外,杨梅素能够影响CYP3A4内的电子分布,从而显著改变代谢通量和反应动力学,这表明其在酶促反应中起着复杂的作用。

Naringin

10236-47-2sc-203443
sc-203443A
25 g
50 g
¥496.00
¥1117.00
7
(1)

柚皮苷通过特定的氢键和疏水作用与 CYP3A4 相互作用,影响酶的结构构象。其独特的糖基化结构可实现选择性结合,从而调节酶的催化效率。这种类黄酮能够改变 CYP3A4 的电子环境,可能会导致底物亲和力和代谢途径发生重大变化,突出了它在酶调节中的复杂作用。

Clotrimazole

23593-75-1sc-3583
sc-3583A
100 mg
1 g
¥463.00
¥632.00
6
(2)

克霉唑主要通过竞争性抑制作用与 CYP3A4 发生显著的相互作用。其咪唑环有利于与酶的血红素铁配位,改变氧化还原电位,影响底物代谢。该化合物的亲脂特性增强了其结合亲和力,从而对酶的动力学参数产生明显影响。这种调节作用会极大地影响合用底物的代谢命运,显示出其复杂的生化行为。

Fluconazole

86386-73-4sc-205698
sc-205698A
500 mg
1 g
¥598.00
¥948.00
14
(1)

氟康唑是一种抗真菌药物,通过破坏CYP3A4的功能来抑制它。当与CYP3A4底物一起使用时,可能会导致药物相互作用和药物暴露时间延长。

6′,7′-dihydroxy Bergamottin

145414-76-2sc-205162
sc-205162A
1 mg
10 mg
¥1151.00
¥6905.00
1
(1)

6',7'-二羟基佛手柑素因其对CYP3A4的选择性抑制作用而闻名,这种抑制作用主要通过变构调节而非直接竞争来实现。其独特的羟基与酶发生氢键作用,改变酶的构象并影响底物进入。这种相互作用可显著降低酶的催化效率,从而影响各种化合物的代谢途径。该化合物的结构灵活性有助于其独特的动力学特征,展示了其在代谢调节中的复杂作用。