CRF21 抑制因子
常见的 CRF21 抑制剂包括但不限于 PD 98059 CAS 167869-21-8、LY 294002 CAS 154447-36-6、雷帕霉素 CAS 53123-88-9、SB 203580 CAS 152121-47-6 和 U-0126 CAS 109511-58-2。
CRF21 抑制剂是一类专门用于拮抗 CRF21 蛋白活性的化学物质，CRF21 蛋白是一种参与细胞信号传导途径的蛋白质。这些抑制剂的特点是能够选择性地与 CRF21 蛋白结合，从而阻断其与天然配体或底物的相互作用。这种阻断会导致 CRF21 通常介导的下游信号级联中断。这些抑制剂的确切作用机制各不相同；有些抑制剂可能会与天然配体竞争 CRF21 上的活性位点，而另一些抑制剂则可能会诱导蛋白质结构发生构象变化，从而阻止其正常发挥作用。CRF21 抑制剂的设计通常采用分子结构，模仿 CRF21 天然结合伙伴的形状和电荷分布，从而实现紧密而特异的结合亲和力。这样，这些化合物就能确保高度特异性，并减少因与细胞内其他蛋白质相互作用而产生的脱靶效应。
CRF21 抑制剂的开发源于对该蛋白在其特定信号通路中作用的了解。通过研究 CRF21 的内源性功能，科学家们可以确定该蛋白质中对其活性至关重要的关键结构域。针对这些结构域的抑制剂通常是合理药物设计的结果，其中计算建模在预测抑制剂如何与蛋白质相互作用方面起着至关重要的作用。此外，还辅以高通量筛选等经验方法，以确定具有抑制作用的化合物。一旦确定了这些化合物，就会对其进行进一步的改进，以提高其效力和选择性。抑制剂的功效通过其对 CRF21 介导的生化过程的影响进行定量测量，通常是通过能够记录蛋白质活性变化的检测方法。利用这些数据可以对抑制剂进行反复优化，微调其化学特性，以达到最大的抑制效果，同时尽量减少与其他蛋白质的意外相互作用。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
PD98059 是丝裂原活化蛋白激酶激酶（MEK）的强效选择性抑制剂，MEK 反过来又调节 ERK 通路。通过抑制 MEK，PD98059 间接导致 ERK 活性降低，如果 CRF21 是 ERK 信号转导的下游，ERK 活性可能会降低 CRF21 的活性。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
LY294002 是一种磷脂酰肌醇 3- 激酶（PI3K）抑制剂。通过阻断 PI3K，它可以防止参与生存途径的激酶 AKT 被激活。如果 CRF21 的活性依赖于 PI3K/AKT 信号的膜定位或稳定性，那么 LY294002 将导致 CRF21 受抑制。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
雷帕霉素是一种mTOR抑制剂。mTOR是一种细胞生长调节因子，通过抑制mTOR，雷帕霉素可以减少蛋白质合成和细胞增殖。如果CRF21的功能与这些过程相关，那么其活性也会被抑制。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
SB203580是一种p38 MAPK抑制剂。如果CRF21是p38 MAPK调节的压力反应通路的一部分，那么通过抑制p38 MAPK，SB203580可以阻止CRF21激活所需的下游底物的磷酸化。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥711.00 ¥2719.00 | 136 | |
U0126是MEK1和MEK2的抑制剂，而MEK1和MEK2是MAPK通路中ERK的上游。U0126抑制MEK1/2会导致ERK活性降低，如果CRF21受MAPK通路调节，则可能导致其活性降低。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥301.00 ¥1128.00 | 257 | |
SP600125 是一种 c-Jun N 终止子激酶（JNK）抑制剂。JNK 参与细胞凋亡和细胞分化等调节过程。如果 CRF21 的功能与 JNK 信号转导有关，那么 SP600125 将导致其受到抑制。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
沃曼宁是一种强效PI3K抑制剂，与LY294002类似，同样可抑制AKT信号传导。这将阻碍任何依赖于PI3K/AKT途径发挥功能的CRF21相关活动。 | ||||||
Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥632.00 ¥2392.00 ¥8619.00 | 24 | |
Nutlin-3会破坏p53和MDM2之间的相互作用，从而稳定并激活p53。如果CRF21受p53负调控，Nutlin-3激活p53将导致CRF21的抑制。 | ||||||
Apigenin | 520-36-5 | sc-3529 sc-3529A sc-3529B sc-3529C sc-3529D sc-3529E sc-3529F | 5 mg 100 mg 1 g 5 g 25 g 100 g 1 kg | ¥361.00 ¥2369.00 ¥8123.00 ¥12726.00 ¥25971.00 ¥34591.00 ¥57606.00 | 22 | |
芹菜素是一种黄酮类化合物，可以抑制蛋白激酶C（PKC）。由于PKC参与多种信号传导通路，包括调节细胞增殖和凋亡的信号通路，如果CRF21受PKC调节，芹菜素的抑制作用可能会降低CRF21的活性。 | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | ¥1692.00 ¥3937.00 | 15 | |
ZM-447439是一种Aurora激酶抑制剂。Aurora激酶对于细胞分裂至关重要，ZM-447439抑制Aurora激酶可导致细胞周期停滞。如果CRF21的功能与细胞分裂有关，这种抑制剂将降低CRF21的活性。 | ||||||