Date published: 2025-10-10

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COTE1 抑制因子

常见的 COTE1 抑制剂包括但不限于雷帕霉素 CAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、沃特曼宁 CAS 19545-26-7、曲昔利宾 CAS 35943-35-2 和依维莫司 CAS 159351-69-6。

COTE1 抑制剂包括多种化合物,它们通过扰乱 COTE1 功能活性所必需的信号传导途径来施加影响。雷帕霉素及其衍生物依维莫司与 FKBP12 结合,形成抑制 mTOR 激酶的复合物,而 mTOR 激酶是细胞生长和增殖的关键调节因子,COTE1 的活性取决于它。同样,作为选择性 PI3K 抑制剂的 LY 294002 和 Wortmannin,以及作为 mTOR ATP 竞争性抑制剂的 PP242 和 AZD8055,都能抑制 PI3K/AKT/mTOR 通路,从而大大减少导致 COTE1 活性的下游信号传导。这些抑制剂通过抑制 AKT 的活化(如特里西宾所实现的那样)以及随后的 mTOR 的活化,创造了一种细胞环境,在这种环境中,由于缺乏通常通过该途径传播的刺激信号,COTE1 的活性降低了。

同时以 TORC1/TORC2 为靶点的 Palomid 529 和 KU 0063794 等化合物以及同时抑制 mTORC1 和 mTORC2 的高级分子 PP242 进一步完善了这种调节,确保全面抑制与 COTE1 功能密切相关的 mTOR 通路。PF-04691502 通过同时抑制 PI3K 激酶和 mTOR 激酶,在多个关口破坏了信号级联,导致 COTE1 活性明显降低。这些化学抑制剂的作用原理是在 COTE1 依赖的细胞信号环境中制造缺失,从而确保降低该蛋白的活性。这些抑制剂对 mTOR 通路不同节点的集体作用体现了一种策略性阻断,在不改变 COTE1 表达水平的情况下有效降低了 COTE1 的功能活性,突出了 mTOR 信号在管理 COTE1 在细胞中的作用方面的关键作用。

関連項目

产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
¥699.00
¥1749.00
¥3610.00
233
(4)

雷帕霉素能特异性地与 FKBP12 结合,由此产生的复合物能抑制 mTOR(雷帕霉素的机制靶标),这是一种参与细胞生长和增殖的激酶。由于 COTE1 与受 mTOR 调节的过程有关,因此抑制 mTOR 会导致 COTE1 活性降低,因为细胞的生长信号会被下调。

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
¥1365.00
¥4423.00
148
(1)

LY 294002 是 PI3K(磷酸肌酸 3-激酶)的选择性抑制剂。PI3K 是 AKT/mTOR 信号通路的一部分,对调节细胞存活和生长至关重要。抑制 PI3K 会降低 AKT 的活化,从而降低 mTOR 的活性,由于 COTE1 的功能依赖于 mTOR 信号,因此会降低 COTE1 的活性。

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
¥745.00
¥2471.00
¥4705.00
97
(3)

沃特曼宁(Wortmannin)是另一种强效的 PI3K 选择性抑制剂。通过抑制 PI3K,它可以破坏 PI3K/AKT/mTOR 通路,而这是许多细胞功能所必需的。这种破坏会导致 COTE1 活性降低,因为通常会增强 COTE1 功能的信号事件受到了抑制。

Triciribine

35943-35-2sc-200661
sc-200661A
1 mg
5 mg
¥1151.00
¥1557.00
14
(1)

曲克来宾专门针对 AKT,抑制其磷酸化和激活。AKT 是 PI3K/AKT/mTOR 通路的核心成分,抑制 AKT 会导致 mTOR 信号减弱,进而降低 COTE1 的活性,因为 COTE1 的功能活性依赖于 mTOR。

Everolimus

159351-69-6sc-218452
sc-218452A
5 mg
50 mg
¥1444.00
¥7198.00
7
(1)

依维莫司是雷帕霉素的衍生物,通过与FKBP12结合形成抑制mTOR的复合物,从而发挥类似的作用。由于mTOR是COTE1功能活性至关重要的下游效应器,因此依维莫司的抑制作用会导致COTE1活性降低。

Palomid 529

914913-88-5sc-364563
sc-364563A
10 mg
50 mg
¥3385.00
¥11282.00
(0)

Palomid 529是一种TORC1/TORC2双重抑制剂,可影响PI3K/AKT通路中的mTOR复合物。由于COTE1参与细胞生长和存活的能力取决于mTOR信号,因此Palomid 529通过抑制这些复合物,可降低COTE1的活性。

AZD8055

1009298-09-2sc-364424
sc-364424A
10 mg
50 mg
¥1805.00
¥3892.00
12
(2)

AZD8055是一种强效且具有选择性的mTOR激酶ATP竞争性抑制剂,可同时影响mTORC1和mTORC2复合物。通过抑制COTE1功能所需的信号传导,从而降低其活性。

PP242

1092351-67-1sc-301606A
sc-301606
1 mg
5 mg
¥632.00
¥1907.00
8
(1)

PP242是一种mTOR抑制剂,可作用于mTORC1和mTORC2复合物。由于COTE1的功能通路依赖于正常的mTOR信号传导,因此抑制这些复合物可降低COTE1的活性。

KU 0063794

938440-64-3sc-361219
10 mg
¥2358.00
(1)

KU 0063794 是一种先进的分子,可同时抑制 mTORC1 和 mTORC2,从而降低 COTE1 等依赖于 mTOR 激酶活性的下游蛋白的活性。