CLK3 激活剂包括各种化合物,它们通过细胞信号通路中的各种定向机制间接增强 CLK3 的功能活性。靛红和黄靛醇作为细胞周期蛋白依赖性激酶的抑制剂,可减少竞争性底物的磷酸化,从而间接增强 CLK3 介导的磷酸化。哈维因对 DYRKs 的抑制作用与此相辅相成,增强了 CLK3 对其特定底物的磷酸化潜力。同样,TG003 虽然是一种 CLK3 抑制剂,但在亚抑制浓度下会引起细胞补偿反应,从而增强 CLK3 的活性,这对剪接功能至关重要。5-Iodotubercidin 和环己亚胺分别通过增加 ATP 的可用性和稳定 CLK3 蛋白水平间接上调 CLK3,从而增强其激酶活性。D4476 和 IC261 进一步体现了 CLK3 与其他激酶之间的相互作用,它们抑制 CK1,通过减轻 CK1 的抑制磷酸化作用来增强 CLK3 的信号转导。
这些激活剂影响 CLK3 作用的特异性体现在它们各自的作用模式上,而这些作用模式都趋向于增强 CLK3。Kenpaullone 对 GSK3 的抑制可能会使 CLK3 摆脱基于磷酸化的抑制,使其能够更有效地发挥其在磷酸化级联中的作用。1-NM-PP1 和罗索维汀对竞争激酶的选择性抑制进一步为 CLK3 底物的磷酸化扫清了道路,使其不受干扰,从而促进了 CLK3 的功能活性。DRB 可减少 RNA 聚合酶 II 调控蛋白的磷酸化,从而间接促进 CLK3 参与调节替代剪接事件。总之,这些化合物通过有针对性地调节细胞激酶和底物,创造了有利于增强 CLK3 活性的环境,展示了广泛而又相互关联的间接激活机制。
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展示:
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Indirubin | 479-41-4 | sc-201531 sc-201531A | 5 mg 25 mg | ¥1264.00 ¥5810.00 | 4 | |
靛玉红是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂,可通过抑制竞争激酶来增强CLK3的活性,从而减少底物竞争并间接增加CLK3介导的磷酸化事件。 | ||||||
Harmine | 442-51-3 | sc-202644 sc-202644A sc-202644B sc-202644C sc-202644D sc-202644E sc-202644F | 250 mg 500 mg 1 g 10 g 50 g 100 g 500 g | ¥587.00 ¥1151.00 ¥1399.00 ¥6092.00 ¥16224.00 ¥28882.00 ¥126697.00 | 2 | |
哈马因是一种双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶(DYRK)抑制剂。通过抑制DYRK,它可以上调CLK3的底物,从而间接增强CLK3在其特定信号通路中的功能活性。 | ||||||
5-Iodotubercidin | 24386-93-4 | sc-3531 sc-3531A | 1 mg 5 mg | ¥1692.00 ¥5133.00 | 20 | |
5-碘-2-脱氧-D-胸苷(5-Iodotubercidin)是一种腺苷激酶抑制剂,可通过增加三磷酸腺苷(ATP)的可用性间接增强CLK3的活性,而ATP是CLK3激酶活性所必需的。因此,ATP水平的增加会导致CLK3的磷酸化能力增强。 | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | ¥880.00 ¥2866.00 | 41 | |
黄酮哌啶醇是一种 CDK 抑制剂,可通过抑制 CDK 间接增强 CLK3 的活性,否则 CDK 会使底物或调控蛋白磷酸化,从而抑制 CLK3 的功能,从而减少对 CLK3 活性的负调控。 | ||||||
Casein Kinase I Inhibitor, D4476 | 301836-43-1 | sc-202522 | 1 mg | ¥1094.00 | 6 | |
D4476是一种酪蛋白激酶1(CK1)抑制剂。通过抑制CK1,它可以增强CLK3的活性,防止CK1介导的蛋白质磷酸化,从而间接上调CLK3的功能。 | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | ¥474.00 ¥2087.00 ¥3497.00 ¥7333.00 | 6 | |
DRB可抑制CDK9,并通过减少RNA聚合酶II调节相关蛋白的磷酸化来增强CLK3,从而调节CLK3发挥关键作用的替代性剪接事件。 | ||||||
Kenpaullone | 142273-20-9 | sc-200643 sc-200643A sc-200643B sc-200643C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | ¥677.00 ¥1692.00 ¥2550.00 ¥5585.00 | 1 | |
Kenpaullone是糖原合酶激酶3(GSK3)的一种强效抑制剂。通过抑制GSK3,它可能会增强CLK3的活性,因为GSK3和CLK3在磷酸化的级联反应中相互作用,使CLK3能够更有效地对其底物进行磷酸化。 | ||||||
1-Naphthyl PP1 | 221243-82-9 | sc-203765 sc-203765A | 10 mg 50 mg | ¥2595.00 ¥10876.00 | 3 | |
1-NM-PP1是staurosporine的一种类似物,可作为激酶抑制剂。当针对其他激酶时,它可以通过减少CLK3底物的竞争性磷酸化来间接增强CLK3的活性。 | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | ¥451.00 ¥925.00 ¥2888.00 | 127 | |
环己酰胺是一种蛋白质合成抑制剂。通过抑制一般蛋白质合成,它可以稳定CLK3蛋白水平,防止可能降解或抑制CLK3的调节蛋白的合成,从而增强其活性。 | ||||||
IC261 | 186611-52-9 | sc-3561 | 5 mg | ¥1546.00 | 11 | |
IC261是CK1的选择性抑制剂。抑制CK1可以减少竞争性底物的磷酸化,或改变控制CLK3激酶活性的调节蛋白,从而间接增强CLK3信号传导,提高CLK3的功能活性。 |