Date published: 2025-9-6

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Casein Kinase I Inhibitor, D4476 (CAS 301836-43-1)

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备用名:
4-[4-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-5-(2-pyridinyl)1H-imidazol-2-yl]-benzamide
应用:
Casein Kinase I Inhibitor, D4476 是一种具有细胞渗透性的三芳基取代咪唑化合物,是酪蛋白激酶 1 (CK1) 的选择性抑制剂
CAS号码:
301836-43-1
纯度:
≥98%
分子量:
398.41
分子式:
C23H18N4O3
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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Casein Kinase I Inhibitor, D4476是一个细胞可渗透的三芳基取代的咪唑化合物,作为酪蛋白激酶1(CK1)和TGFβ RI(TGF-β类型I受体,ALK5)的选择性抑制剂起作用。它是多囊蛋白-1(PKD1)、p38α(p38α MAPK)的弱抑制剂,并且对激酶的活动影响较小,包括Akt1(PKB)、SGK和GSK-3b。它抑制位点特异性磷酸化(Ser322和Ser325)以及H4IIE肝癌细胞中FKHR(FOXO1a)的核排斥。作为TGFβ RI的抑制剂,D4476可防止Smad3的激活,并抑制TGFβ RI基因的表达,对A498细胞没有细胞毒性。在HeLa细胞中,Casein Kinase I Inhibitor, D4476 已被用于抑制CK-1对RhoB的磷酸化,但不抑制RhoA或RhoC,激活依赖RhoB的肌动蛋白纤维形成。据观察,Casein Kinase I Inhibitor, D4476 可阻断Wnt-3a诱导的Dvl-1(散乱的Dvl)的磷酸化和电泳迁移率的改变。


Casein Kinase I Inhibitor, D4476 (CAS 301836-43-1) 参考文献

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  11. 酪蛋白激酶-1-α抑制剂(D4476)通过抑制自噬通量使微卫星不稳定结直肠癌细胞对5-氟尿嘧啶敏感  |  Siri, M., et al. 2021. Arch Immunol Ther Exp (Warsz). 69: 26. PMID: 34536148
  12. 酪蛋白激酶 I 抑制剂 D4476 影响氯喹诱导的成人视网膜色素上皮-19 细胞的自噬和凋亡。  |  Nguyen Hoang, AT., et al. 2022. Exp Eye Res. 218: 109004. PMID: 35219693
  13. 敲除 Csnk1a1 会导致小鼠植入前发育停滞。  |  Ma, Z., et al. 2023. Theriogenology. 198: 30-35. PMID: 36542875

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Casein Kinase I Inhibitor, D4476, 1 mg

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