Date published: 2025-9-6

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IC261 (CAS 186611-52-9)

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备用名:
SU5607
应用:
IC261 是一种选择性酪蛋白激酶 1δ 和 1ε 抑制剂
CAS号码:
186611-52-9
纯度:
≥95%
分子量:
311.3
分子式:
C18H17NO4
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

快捷链接

证明可抑制酪蛋白激酶 1δ(IC50 = 0.7-1.3 μM)和酪蛋白激酶 1ε(IC50 = 0.6-1.4 μM)。对 ATP 的抑制是可逆的,并且是竞争性的。IC261 还对酪蛋白激酶 1α1 (IC50 = 11-21 μM)、PKA、cdc2 p34 和 Fyn(p55)有弱抑制作用。免疫荧光图像显示,IC261 通过中心体扩增导致多极有丝分裂。IC261 可选择性地抑制酪蛋白激酶 1δ 和 1ε,这有助于阐明细胞分裂的关键环节。


IC261 (CAS 186611-52-9) 参考文献

  1. 一种构象选择性酪蛋白激酶-1 抑制剂的晶体结构。  |  Mashhoon, N., et al. 2000. J Biol Chem. 275: 20052-60. PMID: 10749871
  2. IC261 是酪蛋白激酶 1-delta 和 -epsilon 的特异性抑制剂,它能触发有丝分裂检查点并诱导 p53 依赖性的有丝分裂后效应。  |  Behrend, L., et al. 2000. Oncogene. 19: 5303-13. PMID: 11103931
  3. Wnt-5a-CKI{α}信号促进人乳腺上皮细胞中{beta}-catenin/E-cadherin复合物的形成和细胞间的黏合剂。  |  Medrek, C., et al. 2009. J Biol Chem. 284: 10968-79. PMID: 19244247
  4. CK1 抑制剂 IC261 对伽马分泌酶的抑制并不依赖于 CK1delta。  |  Höttecke, N., et al. 2010. Bioorg Med Chem Lett. 20: 2958-63. PMID: 20350806
  5. IC261 通过独立于 CK1δ/ɛ 和 Wnt/β-catenin 的有丝分裂纺锤体形成抑制作用,诱导人类癌细胞的细胞周期停滞和凋亡。  |  Cheong, JK., et al. 2011. Oncogene. 30: 2558-69. PMID: 21258417
  6. CK1抑制剂IC261引起的微管解聚可能不是由CK1阻断介导的。  |  Stöter, M., et al. 2014. PLoS One. 9: e100090. PMID: 24937750
  7. 酪蛋白激酶 1 抑制剂 IC261 对电压门控钠通道的状态依赖性阻滞。  |  Föhr, KJ., et al. 2017. Invest New Drugs. 35: 277-289. PMID: 28164251
  8. IC261 以一种独立于酪蛋白激酶 1 δ/ε 的方式抑制肝细胞癌的进展。  |  Yuan, F., et al. 2020. Biochem Biophys Res Commun. 523: 809-815. PMID: 31954519
  9. IC261是CK1δ/ε的特异性抑制剂,可通过p53依赖性机制促进结肠癌中的有氧糖酵解。  |  Liu, M., et al. 2020. Int J Biol Sci. 16: 882-892. PMID: 32071557
  10. IC261 与微管蛋白复合物的共晶体结构为药物设计提供了理论依据。  |  Xian, J., et al. 2021. Molecules. 26: PMID: 33579052

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IC261, 5 mg

sc-3561
5 mg
RMB1546.00