CDK4抑制剂属于一类重要的化合物,旨在调节细胞周期调节酶细胞周期蛋白依赖性激酶4(CDK4)的活性。CDK4是促进细胞周期从G1期向S期(DNA合成发生)进展的关键因子。这些抑制剂是精心设计的分子,能够特异性地靶向并结合CDK4的活性位点,从而破坏其催化功能。CDK4抑制剂旨在通过这种方法阻止视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)的磷酸化,而这一过程对于细胞周期的进展至关重要。从结构上讲,CDK4抑制剂通常被设计为模拟CDK4的天然底物,从而进入酶的活性位点并抑制其活性。
这类化合物具有多种化学结构,经过长期药物化学研究,其结构不断得到优化。CDK4与其抑制剂之间的复杂相互作用涉及关键的氢键、静电和疏水相互作用,这些相互作用决定了这些分子与酶的结合亲和力和特异性。研究人员利用计算模型和高通量筛选技术优化CDK4抑制剂的设计,提高其选择性和效力。总之,CDK4抑制剂是调节CDK4活性的重要化学物质,而CDK4是细胞周期调节的关键酶。这些化合物通过与CDK4的活性位点精确结合,破坏视网膜母细胞瘤蛋白的磷酸化,从而干扰细胞从G1期到S期的周期性变化。CDK4抑制剂的多样性结构与先进的计算方法相结合,凸显了这类化合物在分子生物学和生物化学研究领域的复杂性和先进性。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Cdk4 Inhibitor 抑制剂 | 546102-60-7 | sc-203873 | 1 mg | ¥1512.00 | 5 | |
Cdk4抑制剂通过独特的结合相互作用选择性破坏细胞周期蛋白依赖性激酶4的活性,从而稳定非活性酶构象。这种化合物表现出独特的变构调节作用,影响酶的催化效率和底物亲和力。其动力学行为揭示了一种非线性抑制模式,可对细胞周期调节进行细微控制。此外,该抑制剂的结构性特征可形成特定的空间位阻,增强其对竞争性激酶的选择性。 | ||||||
NU 6140 | 444723-13-1 | sc-202531 | 5 mg | ¥1658.00 | 1 | |
NU 6140通过参与特定的分子相互作用来改变酶的构象动力学,从而起到Cdk4抑制剂的作用。这种化合物具有独特的行动机制,其特点是能够诱导构象转变,从而降低底物的可及性。其动力学特征表明这是一种复杂的抑制机制,其效力因底物浓度而异。该化合物的结构属性使其具有高度的特异性,从而最大限度地减少了激酶通路中的脱靶效应。 | ||||||
R(-) Iberin | 505-44-2 | sc-364348 sc-364348A | 10 mg 50 mg | ¥3791.00 ¥12636.00 | 1 | |
R(-) Iberin 通过选择性结合稳定非活性酶构象,从而发挥 Cdk4 抑制剂的作用。这种化合物能独特地破坏 ATP 结合位点,导致激酶活性降低。它与关键残基的相互作用改变了酶的催化效率,显示出细致入微的抑制特征。该化合物的立体化学性质增强了其亲和力,从而可以在不影响相关激酶的情况下精确调节细胞周期的进展。 | ||||||
Indirubin-5-sulfonic acid sodium salt | sc-221755 sc-221755A | 1 mg 5 mg | ¥643.00 ¥3655.00 | |||
靛红-5-磺酸钠盐通过与酶的活性位点发生特异性氢键相互作用而成为 Cdk4 抑制剂。这种化合物能诱导构象变化,阻碍底物的进入,从而有效调节激酶的活性。它的磺酸基团可提高溶解度,促进静电相互作用,从而产生选择性抑制作用。该化合物独特的结构特征允许对细胞周期调节进行微调,使其有别于其他抑制剂。 | ||||||
Oxindole I | sc-222104 | 10 mg | ¥3080.00 | 2 | ||
Oxindole I 能稳定酶的非活性构象,从而起到 Cdk4 抑制剂的作用。通过与活性位点的芳香残基形成关键的 π-π 堆叠相互作用,它能破坏 ATP 与底物的结合。这种化合物具有独特的动力学特性,表现出缓慢起效的抑制作用,从而延长了对细胞周期进展的影响。其独特的分子结构允许选择性靶向,使其有别于其他激酶抑制剂。 | ||||||
JAK3 Inhibitor V | 4452-06-6 | sc-295218 | 10 mg | ¥3385.00 | ||
JAK3 抑制剂 V 是一种 Cdk4 抑制剂,它能与关键氨基酸侧链发生特异性氢键作用,有效改变酶的构象。这种化合物具有独特的异构调节作用,可提高酶的降解敏感性。其反应动力学显示,初始结合迅速,随后逐渐解离,从而实现持续抑制。该化合物的结构特征有利于与 Cdk4 发生选择性相互作用,从而将脱靶效应降至最低。 | ||||||
Arcyriaflavin A | 118458-54-1 | sc-202470 sc-202470A sc-202470B | 1 mg 10 mg 100 mg | ¥1715.00 ¥3294.00 ¥20262.00 | 4 | |
Arcyriaflavin A 是一种 Cdk4 抑制剂,它能与酶的活性位点形成稳定的 π-π 堆叠相互作用,从而导致构象转变,破坏底物结合。该化合物具有独特的竞争性抑制特征,起效缓慢,可长时间与 Cdk4 结合。其独特的分子结构提高了特异性,减少了与其他依赖细胞周期蛋白的激酶的潜在相互作用。 | ||||||
3-ATA | 129821-08-5 | sc-202414 | 5 mg | ¥3622.00 | 2 | |
3-ATA 作为一种 Cdk4 抑制剂,通过在酶的活性位点内参与氢键和疏水相互作用,有效地改变其构象。这种化合物表现出独特的异构调节剂机制,提高了它对 Cdk4 的选择性,而不是对其他激酶的选择性。它的动力学特征显示,其结合速度很快,随后逐渐解离,从而实现了持续抑制。3-ATA 的结构特征使其具有独特的结合亲和力和特异性。 | ||||||
P276-00 | 920113-03-7 | sc-477932 | 1 mg | ¥4287.00 | ||
抑制 CDK4/6,抑制肿瘤细胞生长。 | ||||||
NSC 625987 | 141992-47-4 | sc-203653 | 10 mg | ¥1794.00 | ||
NSC 625987 能与酶的 ATP 结合袋形成稳定的相互作用,因而是一种选择性 Cdk4 抑制剂。其独特的结构基团有利于特定的范德华接触和静电相互作用,从而增强了结合亲和力。该化合物表现出独特的动力学行为,其特点是抑制作用起效缓慢,这使得它可以长时间与 Cdk4 结合。这种细致入微的相互作用特征凸显了它对细胞周期调节进行靶向调节的潜力。 |