CDK4抑制剂属于一类重要的化合物,旨在调节细胞周期调节酶细胞周期蛋白依赖性激酶4(CDK4)的活性。CDK4是促进细胞周期从G1期向S期(DNA合成发生)进展的关键因子。这些抑制剂是精心设计的分子,能够特异性地靶向并结合CDK4的活性位点,从而破坏其催化功能。CDK4抑制剂旨在通过这种方法阻止视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)的磷酸化,而这一过程对于细胞周期的进展至关重要。从结构上讲,CDK4抑制剂通常被设计为模拟CDK4的天然底物,从而进入酶的活性位点并抑制其活性。
这类化合物具有多种化学结构,经过长期药物化学研究,其结构不断得到优化。CDK4与其抑制剂之间的复杂相互作用涉及关键的氢键、静电和疏水相互作用,这些相互作用决定了这些分子与酶的结合亲和力和特异性。研究人员利用计算模型和高通量筛选技术优化CDK4抑制剂的设计,提高其选择性和效力。总之,CDK4抑制剂是调节CDK4活性的重要化学物质,而CDK4是细胞周期调节的关键酶。这些化合物通过与CDK4的活性位点精确结合,破坏视网膜母细胞瘤蛋白的磷酸化,从而干扰细胞从G1期到S期的周期性变化。CDK4抑制剂的多样性结构与先进的计算方法相结合,凸显了这类化合物在分子生物学和生物化学研究领域的复杂性和先进性。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Cdk4 Inhibitor III | 265312-55-8 | sc-202988 | 10 mg | ¥3915.00 | 1 | |
Cdk4 抑制剂 III 通过选择性地破坏 Cdk4-cyclin D 复合物,有效阻碍其激酶活性。其独特的结合动力学涉及构象变化,可稳定酶的非活性状态。该化合物具有调节磷酸化事件、影响下游信号通路的卓越能力。此外,它与 Cdk4 的相互作用具有独特的异构机制,为调节细胞周期的进展提供了一种细致入微的方法。 | ||||||
Cdk4/6 Inhibitor IV | 359886-84-3 | sc-203874 | 5 mg | ¥2933.00 | 3 | |
Cdk4/6抑制剂IV通过靶向Cdk4酶的ATP结合位点发挥作用,导致竞争性抑制,从而改变酶的催化效率。该化合物对细胞周期蛋白D复合物表现出独特的亲和力,从而独特地破坏磷酸化级联反应。其动力学特征表明抑制作用缓慢,可延长细胞周期动态的调节时间。该抑制剂的结构特征有助于特定的分子相互作用,从而增强对相关激酶的选择性。 | ||||||
SU9516 | 666837-93-0 | sc-204905 | 5 mg | ¥1681.00 | 4 | |
SU9516 是 Cdk4 的选择性抑制剂,其独特的分子相互作用可稳定其与酶活性位点的结合。这种化合物通过干扰细胞周期蛋白 D-Cdk4 复合物来破坏细胞周期的正常进行,从而导致磷酸化模式的改变。它的动力学行为显示出渐进的抑制作用,从而对细胞增殖产生持续影响。该化合物的设计提高了特异性,最大程度地减少了对相关途径的脱靶效应。 | ||||||
AT7519 | 844442-38-2 | sc-364416 sc-364416A sc-364416B sc-364416C | 5 mg 10 mg 100 mg 1 g | ¥2335.00 ¥2775.00 ¥11564.00 ¥34579.00 | 1 | |
AT7519 是一种选择性 Cdk4 抑制剂,其特点是能与酶的 ATP 结合袋形成稳定的相互作用。这种化合物能有效破坏细胞周期蛋白 D-Cdk4 复合物,从而显著改变细胞周期的调节。其独特的反应动力学表现出快速的抑制作用,有助于对细胞信号通路产生直接影响。AT7519 的结构特点增强了其特异性,减少了对其他依赖细胞周期蛋白的激酶的潜在干扰。 | ||||||
Hygrolidin | 83329-73-1 | sc-391768 sc-391768A sc-391768B sc-391768C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | ¥3746.00 ¥14667.00 ¥21436.00 ¥42296.00 | ||
Hygrolidin是一种选择性Cdk4调节剂,具有独特的结合动力学,可促进酶的构象变化。它与ATP结合位点之间的相互作用具有明显的亲和力,可延长结合时间并逐渐调节激酶活性。这种化合物会影响下游信号级联,对细胞增殖产生细微的影响。Hygrolidin的结构特征有助于其发挥特异性,最大限度地减少与其他激酶的交叉反应。 | ||||||
Cdk2/9 Inhibitor 抑制剂 | 507487-89-0 | sc-221411 | 5 mg | ¥4693.00 | 1 | |
Cdk2/9 抑制剂是 Cdk4 的强效调节剂,其特点是能够破坏对细胞周期进展至关重要的磷酸化过程。该化合物具有独特的作用机制,可选择性地改变酶的活性位点构象,从而降低激酶活性。它的动力学特征显示其解离速度较慢,从而提高了调节特定信号通路的效果,同时保持了较低的脱靶相互作用倾向。 | ||||||
R547 | 741713-40-6 | sc-364596 sc-364596A | 2 mg 5 mg | ¥4231.00 ¥4456.00 | ||
抑制CDK4/6,具有潜在的抗癌作用。 | ||||||
BMS-265246 | 582315-72-8 | sc-364440 sc-364440A | 5 mg 10 mg | ¥3430.00 ¥6262.00 | ||
BMS-265246 是 Cdk4 的选择性抑制剂,具有独特的结合亲和力,能稳定酶的非活性构象。这种化合物能在 ATP 结合袋中产生特定的氢键和疏水相互作用,有效阻止底物的进入。其独特的反应动力学表明,它在靶点上的停留时间较长,可持续调节细胞周期调节途径,同时最大限度地减少对相关激酶的意外影响。 | ||||||
LEE011 Succinate | 1374639-75-4 | sc-488174 | 5 mg | ¥3385.00 | ||
LEE011琥珀酸是一种选择性Cdk4抑制剂,其独特之处在于能够通过特定的分子相互作用破坏酶的活性位点。它能够形成关键的范德华力和静电相互作用,阻止ATP结合,从而有效改变酶的构象。该化合物具有独特的动力学特性,导致逐渐解离,从而提高其特异性并降低细胞信号传导通路中的脱靶活性。 |