CCRK 的化学抑制剂以激酶的 ATP 结合位点为靶点,该位点对激酶的催化活性至关重要。Purvalanol A、Roscovitine 和 Flavopiridol 都是强效的 CDK 抑制剂,它们通过与 ATP 竞争结合到 CCRK 的活性位点来发挥抑制作用。ATP 口袋被占据后,磷酸基团就无法转移到 CCRK 的底物上,而这正是激酶调节细胞周期进展的核心功能。同样,奥洛莫辛和靛玉红-3'-monoxime 也是通过与相同的 ATP 袋结合,使激酶失去活性,从而对 CCRK 产生抑制作用。这种阻断作用直接阻碍了对 CCRK 活性至关重要的磷酸化事件。
此外,丁内酯 I、R547、SNS-032 和 Dinaciclib 等化合物的特点是能够通过干扰 ATP 结合来抑制 CDK。这些化学抑制剂与 CCRK 的 ATP 结合位点结合,确保激酶的催化活性停止。这些化学抑制剂对 CCRK 的抑制会阻止目标蛋白的磷酸化,从而影响其在细胞周期调节中的作用。LEE011、Palbociclib 和 Abemaciclib 采用了类似的作用模式,它们占据了 CCRK 的 ATP 结合位点,而该位点对其激酶活性至关重要。通过这种占据,它们能有效抑制 CCRK 的功能,阻断其将底物磷酸化的能力,从而在需要 CCRK 活性的地方阻止细胞周期的进展。每种化学物质都以激酶的 ATP 口袋为靶点,成为 CCRK 的功能抑制剂,而 ATP 口袋对于激酶的酶活性至关重要。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
作为细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂,Purvalanol A通过与ATP结合位点竞争,直接抑制CDK。由于CCRK是CDK家族的一员,Purvalanol A可以抑制CCRK的激酶活性,而该活性对于其在细胞周期调节中的功能至关重要。 | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
罗索维汀是另一种CDK抑制剂,它通过与CCRK的ATP口袋结合,直接抑制CCRK,从而阻断其激酶活性。这种对CCRK的抑制可以阻止其在细胞周期进展中的作用。 | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
黄嘌呤醇通过干扰ATP结合来抑制多种CDK。其机制可直接抑制CCRK活性,阻碍CCRK底物参与细胞周期调节的磷酸化。 | ||||||
Olomoucine | 101622-51-9 | sc-3509 sc-3509A | 5 mg 25 mg | $72.00 $274.00 | 12 | |
Olomoucine是一种选择性CDK抑制剂,可通过与ATP竞争结合激酶活性位点来直接抑制CCRK,从而阻止其活性所需的磷酸化反应。 | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
这种化合物是一种已知的 CDK 抑制剂,通过相同的机制,它可以通过阻断 ATP 结合来抑制 CCRK,而 ATP 是其激酶活性所必需的。 | ||||||
Butyrolactone I | 87414-49-1 | sc-201533 sc-201533A | 200 µg 1 mg | $120.00 $504.00 | 1 | |
丁内酯 I 是 CDK 的选择性抑制剂,可通过干扰其 ATP 结合位点来抑制 CCRK,从而阻碍其在细胞周期调控中发挥作用。 | ||||||
R547 | 741713-40-6 | sc-364596 sc-364596A | 2 mg 5 mg | $375.00 $395.00 | ||
R547 是一种强效 CDK 抑制剂,它可以通过阻断 CCRK 的 ATP 结合位点来抑制 CCRK,从而阻止 CCRK 在细胞周期控制中发挥重要作用的激酶活性。 | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
SNS-032 设计用于抑制 CDK,并通过与 CCRK 的 ATP 袋结合来抑制 CCRK,阻断其细胞周期进展和其他功能所需的激酶活性。 | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
Dinaciclib 能强烈抑制各种 CDK,并能通过与 CCRK 的 ATP 结合袋结合直接抑制 CCRK,从而阻断其活性所必需的磷酸化事件。 | ||||||
Ribociclib | 1211441-98-3 | sc-507367 | 10 mg | $450.00 | ||
LEE011(ribociclib)是一种 CDK 抑制剂,它可以通过干扰 CCRK 的 ATP 结合位点来抑制 CCRK,而 ATP 结合位点对于 CCRK 的激酶活性和后续细胞功能至关重要。 |