CASKIN2 抑制因子

常见的 CASKIN2 抑制剂包括但不限于 Staurosporine CAS 62996-74-1、K-252a CAS 99533-80-9、Lavendustin A CAS 125697-92-9、Genistein CAS 446-72-0 和 Erlotinib（游离基 CAS 183321-74-6）。

CASKIN2 的化学抑制剂以其激酶活性为目标，而激酶活性对于 CASKIN2 在细胞信号传导中发挥功能性作用至关重要。Staurosporine是一种著名的激酶抑制剂，它可以通过与ATP竞争结合到CASKIN2的激酶结构域来直接抑制CASKIN2，从而阻止其磷酸化活性。K252a 也具有这种机制，它也是一种广谱激酶抑制剂，能阻断对 CASKIN2 功能至关重要的自身磷酸化过程。拉文达汀 A 是典型的酪氨酸激酶抑制剂，它可以抑制 CASKIN2 可能具有的任何酪氨酸激酶活性，从而导致其功能活性降低。染料木素通过防止 CASKIN2 信号功能所必需的酪氨酸残基发生磷酸化，从而达到类似的效果。

厄洛替尼主要针对表皮生长因子受体（表皮生长因子受体）酪氨酸激酶，如果它在表皮生长因子受体信号通路中发挥作用，通过降低下游激酶的活性（包括 CASKIN2 的活性），可以间接抑制 CASKIN2。舒尼替尼是另一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，如果CASKIN2在舒尼替尼靶点激酶的下游发挥作用，舒尼替尼就能降低CASKIN2的活性。索拉非尼的多激酶抑制作用可直接降低CASKIN2的激酶活性，因为它阻断了CASKIN2可能参与的信号转导过程。如果 CASKIN2 是 HER2 信号级联的一部分，那么以人表皮生长因子受体 2（HER2）酪氨酸激酶为靶点的拉帕替尼也会降低 CASKIN2 的活性。如果 CASKIN2 也具有类似的激酶活性，或者是包含 Src 家族激酶活性的通路的一部分，那么达沙替尼对 Src 家族激酶的抑制可能会导致 CASKIN2 的功能性抑制。凡德他尼（Vandetanib）通过干扰受体酪氨酸激酶信号传导，帕唑帕尼（Pazopanib）作为一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，都可以通过干扰CASKIN2的信号传导途径来促进其功能抑制。最后，Src 家族酪氨酸激酶抑制剂博舒替尼可能会通过破坏 Src 激酶信号网络来抑制 CASKIN2，从而阻止 CASKIN2 在细胞内发挥作用。