c-Erb-A β-1抑制剂包括多种抑制甲状腺激素受体β-1(THRβ1)功能的化合物。这些抑制剂可直接与甲状腺激素竞争受体结合,或调节受体活性、基因表达和激素合成。NH-3 和 tetrac 等直接抑制剂通过占据 THRβ1 的配体结合域发挥作用,阻止甲状腺激素的结合,而甲状腺激素是受体激活和下游基因转录所必需的。1-850 等化合物旨在选择性地拮抗 THRβ1,降低其转录活性。
有些化合物可作为选择性调节剂,如 GC-1,它在某些情况下也可通过抑制共激活剂招募到 THRβ1 而发挥拮抗剂的作用。胺碘酮由于其结构与甲状腺素(T4)相似,可干扰甲状腺激素的作用,从而影响 THRβ1 的功能。其他抑制剂会通过降低甲状腺激素水平间接减少 THRβ1 的激活。MMI和PTU是抑制甲状腺激素合成的抗甲状腺药物,而酮康唑则会影响激素代谢。地塞米松会影响受体表达,改变 THRβ1 的转录活性。
関連項目
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展示:
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Glutathione, reduced | 70-18-8 | sc-29094 sc-29094A | 10 g 1 kg | ¥857.00 ¥23128.00 | 8 | |
谷胱甘肽可与c-Erb A β1中的半胱氨酸残基形成二硫键,从而可能改变受体的构象,抑制其与DNA反应元件结合的能力,而DNA反应元件对于受体的功能至关重要。 | ||||||
Methimazole | 60-56-0 | sc-205747 sc-205747A | 10 g 25 g | ¥778.00 ¥1241.00 | 4 | |
抗甲状腺药物,可通过减少甲状腺激素合成间接降低 THRβ1 活性。 | ||||||
6-Propyl-2-thiouracil | 51-52-5 | sc-214383 sc-214383A sc-214383B sc-214383C | 10 g 25 g 100 g 1 kg | ¥406.00 ¥621.00 ¥2482.00 ¥22090.00 | ||
抑制甲状腺激素的合成,从而间接减少 THRβ1 的激活。 | ||||||
Amiodarone | 1951-25-3 | sc-480089 | 5 g | ¥3520.00 | ||
抗心律失常药物,由于其结构与 T4 相似,可阻断甲状腺激素的作用并干扰 THRβ1 的功能。 | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | ¥699.00 ¥2933.00 | 21 | |
抗真菌剂,可抑制类固醇生成,间接影响甲状腺激素水平和 THRβ1 活性。 | ||||||
Lead(II) Acetate | 301-04-2 | sc-507473 | 5 g | ¥936.00 | ||
乙酸铅能与蛋白质中半胱氨酸残基的巯基结合。如果这种残基在c-Erb Aβ1的配体结合域或DNA结合域中至关重要,这种相互作用可能会通过阻止配体结合或DNA相互作用来抑制受体的功能。 | ||||||
Cadmium chloride, anhydrous | 10108-64-2 | sc-252533 sc-252533A sc-252533B | 10 g 50 g 500 g | ¥621.00 ¥2019.00 ¥3892.00 | 1 | |
镉可以置换各种酶和蛋白质中的辅助因子金属离子,从而改变c-Erb A β1的构象。这种改变会抑制受体与其配体或DNA结合的能力,从而抑制其功能。 | ||||||
Rutaecarpine | 84-26-4 | sc-205846 sc-205846A | 10 mg 25 mg | ¥1388.00 ¥4050.00 | 1 | |
已证明能干扰 THRβ1 活性的生物碱,可能是通过影响其表达或功能。 | ||||||
Proadifen hydrochloride | 62-68-0 | sc-200492 sc-200492A | 250 mg 1 g | ¥1625.00 ¥4750.00 | 1 | |
SKF-525A是一种非选择性细胞色素P450酶抑制剂。通过抑制这些酶,它可以减少甲状腺激素的合成,而甲状腺激素是c-Erb A和β1的天然配体,因此可以间接抑制受体的激活。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | ¥857.00 ¥925.00 ¥4140.00 | 36 | |
合成糖皮质激素,可下调 THRβ1 的表达并降低其转录物活性。 |