ATF-5,即激活转录因子 5,是一种转录因子,在调节基因表达以应对各种细胞应激源方面发挥着关键作用。它属于 ATF/环 AMP 反应元件结合(CREB)蛋白家族,含有一个碱性亮氨酸拉链(bZIP)结构域,能与称为 cAMP 反应元件(CRE)的特定 DNA 序列结合。ATF-5 参与多种细胞过程,包括细胞增殖、分化、凋亡和应激反应。在正常生理条件下,ATF-5 的表达受到严格调控,但其活性可被多种应激信号诱导,包括氧化应激、内质网应激和 DNA 损伤。
抑制 ATF-5 的功能会对细胞稳态产生深远影响,并可能影响细胞的存活和增殖。抑制机制之一是破坏 ATF-5 与其靶 DNA 序列的结合,从而阻止下游靶基因的转录激活。这可以通过多种途径实现,如干扰 ATF-5 DNA 结合活性的小分子抑制剂,或靶向调节 ATF-5 表达或活性的上游信号通路。此外,抑制 ATF-5 还可能涉及旨在促进其降解或阻断其与转录激活所需的辅助因子相互作用的策略。通过抑制 ATF-5,有可能调节细胞对压力的反应,减轻与 ATF-5 失调相关的病理过程,如癌症进展、神经退行性疾病和代谢紊乱。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥3678.00 | 13 | |
雷迪科(Radicicol)是一种Hsp90抑制剂,可干扰热休克蛋白的功能,导致客户蛋白不稳定和降解。ATF-5作为Hsp90的底物,可被雷迪科(Radicicol)靶向,导致其降解和抑制。 | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | ¥857.00 ¥2437.00 | 101 | |
顺铂是一种含铂的化疗药物,会形成 DNA 加合物,诱导 DNA 损伤。DNA 损伤反应途径反过来又能调节 ATF-5 的表达和活性,从而通过破坏 ATF-5 的调节机制间接抑制 ATF-5 的功能。 | ||||||
A-769662 | 844499-71-4 | sc-203790 sc-203790A sc-203790B sc-203790C sc-203790D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | ¥2031.00 ¥8191.00 ¥11903.00 ¥37795.00 ¥58666.00 | 23 | |
A-769662 是一种 AMP 活化蛋白激酶(AMPK)激活剂。通过激活 AMPK,它可以间接抑制 ATF-5,因为已知 AMPK 激活会抑制 mTORC1 通路。ATF-5 是 mTORC1 的下游靶标,其活性可通过这种间接机制进行调节。 | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | ¥733.00 ¥2369.00 | 26 | |
2-Deoxy-D-glucose 是一种葡萄糖类似物,可竞争性抑制糖酵解。ATF-5 作为一种转录因子,对细胞能量代谢的变化非常敏感。用 2-脱氧-D-葡萄糖抑制糖酵解可以通过改变细胞代谢状态来调节 ATF-5 的活性。 | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | ¥429.00 ¥654.00 ¥1151.00 ¥2279.00 | 8 | |
格尔德霉素与萝卜醇一样,是一种 Hsp90 抑制剂。通过破坏 Hsp90 的功能,格尔德霉素可导致 ATF-5 的降解,因为 ATF-5 的稳定性依赖于 Hsp90。这是以 ATF-5 蛋白折叠和稳定机制为靶点抑制 ATF-5 的间接方法。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1489.00 ¥12004.00 | 115 | |
硼替佐米是一种蛋白酶体抑制剂,能破坏泛素化蛋白质的降解。ATF-5 是泛素化和随后蛋白酶体降解的底物,在硼替佐米存在的情况下会积聚,从而通过改变蛋白质的周转动态来抑制其功能。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
Wortmannin是一种磷酸肌酸3-激酶(PI3K)抑制剂。ATF-5 是 PI3K/Akt/mTOR 通路的下游靶标,沃特曼宁对 PI3K 的抑制可抑制该通路,通过破坏调节 ATF-5 活性的信号级联间接抑制 ATF-5 的功能。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | ¥361.00 ¥745.00 ¥1072.00 ¥2121.00 ¥8574.00 | 13 | |
咖啡因是一种腺苷受体拮抗剂和磷酸二酯酶抑制剂。通过阻断腺苷受体,咖啡因可调节细胞内 cAMP 水平并影响 ATF-5 的活性。此外,咖啡因对磷酸二酯酶的影响可能会改变细胞信号传导途径,从而间接影响 ATF-5 的功能。 | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | ¥406.00 ¥1681.00 | 11 | |
氟尿嘧啶是一种嘧啶类似物,可干扰核酸合成。它掺入 RNA 后会破坏 RNA 处理,影响 ATF-5 mRNA 的稳定性和翻译。这种对 ATF-5 表达的干扰是一种通过扰乱核酸代谢的间接抑制机制。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
SB203580 是一种 p38 丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)抑制剂。ATF-5 可受 MAPK 信号通路的调节,SB203580 对 p38 MAPK 的抑制可破坏这些通路,从而通过干扰 ATF-5 的上游调控信号级联抑制 ATF-5。 |