Arp-T1 抑制剂通过各种详细的细胞机制发挥作用,这些机制最终都会降低细胞内 Arp-T1 的活性。其中一种方法是破坏 PI3K/AKT 信号通路,这是介导各种细胞反应(包括控制 Arp-T1 功能状态的反应)的关键途径。针对该途径中 PI3K 或 mTOR 的化学抑制剂会导致 Arp-T1 激活所需的磷酸化事件显著减少,从而降低其活性。此外,阻碍 MAPK 信号级联的特异性激酶抑制剂也可作为 Arp-T1 的间接抑制剂,阻止 Arp-T1 激活所需的关键底物的磷酸化。这是通过削弱 ERK 或 JNK 的活性来实现的,这些酶是信号传导过程的上游,对 Arp-T1 的调控功能至关重要。
此外,Src 家族激酶是多种细胞通路的上游调节剂,抑制它们可通过减少底物磷酸化和激活来降低 Arp-T1 的活性。这些特异性激酶抑制剂与蛋白酶体抑制剂一起改变了细胞调节机制,导致 Arp-T1 活性降低。后者通过诱导对泛素-蛋白酶体途径产生负面影响的蛋白质积累,间接影响 Arp-T1 的功能。其他抑制方法包括针对 JAK/STAT 信号转导(抑制 JAK2 会导致 Arp-T1 活性减弱)和直接抑制 AKT 磷酸化(这是 Arp-T1 在细胞内发挥作用的基础)。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
PI3K的强效抑制剂LY294002可抑制PI3K/AKT信号通路。由于Arp-T1位于该通路的下游,其功能活性会因AKT的磷酸化及活化减少而降低,而AKT是Arp-T1活性所必需的。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
PD98059可特异性抑制MEK1,从而减弱ERK/MAPK信号级联。由于某些与Arp-T1相互作用的底物需要ERK的磷酸化,因此抑制该通路可间接降低Arp-T1的功能活性。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
这种化合物抑制p38 MAP激酶,从而破坏激活Arp-T1的p38 MAPK信号通路。该途径的抑制导致Arp-T1活性降低,因为其功能所需的底物减少。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
Wortmannin 是一种不可逆的 PI3K 抑制剂。它能破坏 PI3K/AKT 信号通路,通过阻止必要的磷酸化事件导致 Arp-T1 活性下调。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
雷帕霉素选择性抑制mTORC1,后者是mTOR信号通路的一部分。Arp-T1的功能与mTOR活性相关;因此,抑制mTORC1会导致Arp-T1功能活性降低。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | ¥1038.00 ¥2516.00 | 30 | |
PP2是一种Src家族激酶抑制剂,可影响多种信号通路,包括激活Arp-T1的信号通路。通过抑制Src激酶,PP2可减少Arp-T1的磷酸化及其后续激活。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥301.00 ¥1128.00 | 257 | |
SP600125是一种JNK抑制剂,参与应激激活的MAPK通路。JNK的抑制会导致Arp-T1活性降低,因为Arp-T1的完全功能需要通过这种激酶进行信号传导。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | ¥530.00 ¥1636.00 | 51 | |
达沙替尼是一种广谱酪氨酸激酶抑制剂,对BCR-ABL和Src家族激酶具有特殊亲和力。由于这些激酶位于Arp-T1的上游,因此达沙替尼抑制它们会导致Arp-T1的激活和功能降低。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1489.00 ¥12004.00 | 115 | |
硼替佐米是一种蛋白酶体抑制剂,可导致调节蛋白的积累,从而对泛素-蛋白酶体途径产生负面影响,通过改变蛋白质降解过程间接导致Arp-T1活性降低。 | ||||||
Tyrphostin B42 | 133550-30-8 | sc-3556 | 5 mg | ¥293.00 | 4 | |
AG490是一种JAK2抑制剂,通过抑制JAK2,它破坏了JAK/STAT信号通路。Arp-T1活性部分受该通路调节,因此AG490导致Arp-T1活性降低。 |