4E-BP3 (EIF4EBP3) 抑制因子

常见的 4E-BP3 抑制剂包括但不限于雷帕霉素 CAS 53123-88-9、依维莫司 CAS 159351-69-6、PP242 CAS 1092351-67-1、托林 1 CAS 1222998-36-8 和 AZD8055 CAS 1009298-09-2。

EIF4EBP3（真核翻译起始因子 4E 结合蛋白 3）是 4E-BP 家族的成员，该蛋白在蛋白质合成调控中发挥着至关重要的作用。EIF4EBP3 与真核翻译起始因子 4E（eIF4E）结合，后者是真核细胞中启动帽子依赖性翻译所必需的。这种结合会抑制 eIF4F 复合物的形成，而 eIF4F 复合物是将核糖体招募到 mRNA 上的必要组成部分，从而减少蛋白质的合成。EIF4EBP3 的活性受磷酸化调节；磷酸化时，它与 eIF4E 的亲和力降低，从而使翻译得以继续。这种磷酸化通常由 mTOR（哺乳动物雷帕霉素靶标）途径介导，将 EIF4EBP3 的活性与细胞营养状况、生长信号和压力联系起来。通过这种机制，EIF4EBP3 有助于蛋白质合成的微调，在细胞生长、增殖和存活中发挥作用。

针对 EIF4EBP3 的破坏或抑制包括调节其与 eIF4E 的相互作用以及通过磷酸化对其进行调控。破坏 EIF4EBP3 有可能增强依赖于帽子的翻译，从而影响细胞生长和蛋白质生产。这可以通过开发小分子来实现，这些小分子既可以抑制 EIF4EBP3 与 eIF4E 的结合，也可以改变其磷酸化状态。