Vmn1r91 抑制因子

常见的 Vmn1r91 抑制剂包括但不限于 NF449 CAS 627034-85-9、Gö 6983 CAS 133053-19-7、Chelerythrine CAS 34316-15-9、Xestospongin C CAS 88903-69-9 和 KT 5720 CAS 108068-98-0。

Vmn1r91 抑制剂是一类调节 G 蛋白偶联受体（GPCR）信号机制的化学物质，特别是针对 Vomeronasal 1 型受体 Vmn1r91。这种受体信号通路的抑制是通过多种机制实现的，每种机制都与 GPCR 信号级联的不同阶段有关。例如，NF449 等化合物可作为 Gαs 亚基的拮抗剂，直接减少环磷酸腺苷（cAMP）的产生，而环磷酸腺苷是 GPCR 信号转导途径中的重要次级信使。cAMP 水平的降低会抑制 Vmn1r91 激活后的细胞内信号传导。同样，Rp-cAMPS 可作为 cAMP 拮抗剂，直接阻断依赖这种分子进行信号转导的途径。

另一方面，Go 6983 和 Chelerythrine 等化学物质是蛋白激酶 C（PKC）的抑制剂，PKC 在细胞内信号传播所必需的磷酸化事件中发挥着重要作用。通过阻碍 PKC 的活性，这些抑制剂破坏了 Vmn1r91 激活的下游信号传导过程。U73122 是一种磷脂酶 C 抑制剂，它能阻碍三磷酸肌醇（IP3）和二酰甘油（DAG）的产生，而这两种物质对于从细胞内贮存释放钙离子和激活蛋白激酶通路至关重要。Xestospongin C 通过作为 IP3 受体拮抗剂来补充这一作用，从而阻断了 GPCR 激活后的钙信号传导。此外，KT5720 还能抑制 cAMP 信号通路中的另一个关键角色--蛋白激酶 A（PKA），从而进一步抑制由 Vmn1r91 启动的信号级联。其他化合物，如染料木素，通过抑制参与下游信号蛋白磷酸化和激活的酪氨酸激酶来破坏受体信号传导。这一类化学物质还包括洛哌丁胺，它作为μ-阿片受体激动剂会降低 cAMP 水平，从而影响 Vmn1r91 的信号通路。Y-27632 和 ML-7 以细胞的细胞骨架成分为靶点，影响细胞形状和运动的变化，这些变化通常与 GPCR 信号有关。最后，Tertiapin-Q 通过抑制特定的 G 蛋白调控的内向整流钾通道，影响细胞膜上的离子通量，从而调节细胞的电特性以响应 Vmn1r91 信号。