UEV3 抑制因子

常见的 UEV3 抑制剂包括但不限于曲克芦丁 CAS 35943-35-2、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、MK-2206 二盐酸盐 CAS 1032350-13-2 和 GSK 690693 CAS 937174-76-0。

UEV3 的化学抑制剂通过破坏对其激活和稳定至关重要的信号通路来发挥作用。例如，Triciribine 和 Perifosine 是针对 Akt 磷酸化过程的抑制剂，而 Akt 磷酸化过程是 UEV3 激活的关键步骤。作为一种核苷类似物，三尖杉酯碱可选择性地抑制 Akt 的磷酸化，从而阻止 UEV3 的活化，而 UEV3 的活化依赖于 Akt 在其通路中的作用。同样，Perifosine 也会阻碍 Akt 的磷酸化，从而导致 UEV3 功能所需的信号传导不足，从而降低其活性。同样，MK-2206、GSK690693、GSK2110183、AT7867、ARQ 092 和 AZD5363 都是 Akt 抑制剂，它们通过不同的机制阻止 Akt 在 UEV3 激活过程中发挥作用。MK-2206 是一种异构抑制剂，而 GSK690693 则是一种 ATP 竞争性抑制剂，两者都能抑制 Akt 的活性，从而抑制 UEV3 的功能。GSK2110183 和 ARQ 092 更直接地靶向 Akt，从而导致 UEV3 活性降低。AT7867 对 Akt 和 p70 S6 激酶的双重抑制也会导致 UEV3 活性降低，因为相关的信号级联受到了抑制。

为了进一步抑制 UEV3 上游的通路，LY294002 和 Wortmannin 以 PI3K 为靶点，而 PI3K 负责启动 Akt 信号通路。通过抑制 PI3K，LY294002 和 Wortmannin 限制了 Akt 的激活，进而限制了 UEV3 的激活。另一种 PI3K 抑制剂米替福新（Miltefosine）也能阻止 Akt 的激活，从而阻止 UEV3 的激活。Palomid 529 将抑制范围扩大到更广泛的 PI3K/Akt/mTOR 通路，从而全面下调 UEV3 活性所需的信号传导。每种化学物质都能抑制 UEV3 上游信号通路的特定成分，通过阻止接收激活信号或通过缺乏必要的信号环境破坏蛋白质的稳定性来降低其活性。