Date published: 2025-10-10

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TGR5 抑制因子

常见的 TGR5 抑制剂包括但不限于胆碱酯酶 CAS 11041-12-6、谷固醇 CAS 95975-55-6、非沙拉敏 CAS 574013-66-4、GW 4064 CAS 278779-30-9 和环孢素 A CAS 59865-13-3。

TGR5 抑制剂属于一类化学化合物,专门靶向调节 G 蛋白偶联受体 5 (TGR5)(又称 GPBAR1(G 蛋白偶联胆汁酸受体 1))的活性。TGR5 是一种细胞表面受体,存在于人体的各种组织中,主要存在于胃肠道、肝脏和其他器官中。胆汁酸是参与食物脂肪消化和吸收的重要分子,这种受体在介导胆汁酸的生理效应方面起着至关重要的作用。当胆汁酸与 TGR5 结合时,会启动一个信号级联,从而产生各种代谢和免疫调节效应。

TGR5 抑制剂旨在选择性地阻断或调节 TGR5 受体的激活。这样,它们就能干扰由 TGR5 激活引发的下游信号通路。这种干扰可导致体内胆汁酸代谢、免疫反应和新陈代谢过程的改变。由于 TGR5 抑制剂能够影响各种生理过程,因此在药理学和药物开发领域引起了极大的兴趣。科学家们将继续探索这些抑制剂,研究 TGR5 在人体生物学中的复杂作用及其与各种健康状况的相关性。

関連項目

产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

CHOLESTYRAMINE RESIN

11041-12-6sc-507509
5 g
¥2369.00
(0)

胆色素与肠道中的胆汁酸结合,可能会减少胆汁酸对 TGR5 激活的可用性,从而抑制其表达。

Guggulsterone

95975-55-6sc-203990
sc-203990A
10 mg
50 mg
¥1636.00
¥6938.00
1
(0)

研究表明,谷胶酮是一种存在于谷胶中的植物类固醇,可调节胆汁酸受体的活性,从而影响 TGR5 的表达。

Fexaramine

574013-66-4sc-203580
sc-203580A
10 mg
50 mg
¥4490.00
¥15569.00
1
(1)

非沙拉敏是一种合成的法尼类固醇 X 受体(FXR)激动剂,可间接调节胆汁酸平衡,从而对 TGR5 的表达产生潜在影响。

GW 4064

278779-30-9sc-218577
5 mg
¥1049.00
13
(1)

GW4064 是另一种 FXR 激动剂,它可能会影响胆汁酸信号转导并间接影响 TGR5 的表达。

Cyclosporin A

59865-13-3sc-3503
sc-3503-CW
sc-3503A
sc-3503B
sc-3503C
sc-3503D
100 mg
100 mg
500 mg
10 g
25 g
100 g
¥699.00
¥1015.00
¥3373.00
¥5359.00
¥11451.00
¥23681.00
69
(5)

环孢素 A 已被证明会影响胆汁酸平衡,这可能会影响 TGR5 的表达。

Rifampicin

13292-46-1sc-200910
sc-200910A
sc-200910B
sc-200910C
1 g
5 g
100 g
250 g
¥1072.00
¥3633.00
¥7480.00
¥16224.00
6
(1)

已证明利福平能诱导某些胆汁酸转运体,并可能影响 TGR5 的表达。

Troglitazone

97322-87-7sc-200904
sc-200904B
sc-200904A
5 mg
10 mg
25 mg
¥1218.00
¥2256.00
¥4806.00
9
(1)

据报道,PPAR-γ 激动剂曲格列酮可调节胆汁酸信号,并可能影响 TGR5 的表达。

Rosiglitazone

122320-73-4sc-202795
sc-202795A
sc-202795C
sc-202795D
sc-202795B
25 mg
100 mg
500 mg
1 g
5 g
¥1331.00
¥3610.00
¥7017.00
¥10470.00
¥13922.00
38
(1)

另一种 PPAR-γ 激动剂罗格列酮可能会影响胆汁酸平衡和 TGR5 的表达。

Pioglitazone hydrochloride

112529-15-4sc-204848
sc-204848A
100 mg
500 mg
¥699.00
¥2358.00
19
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盐酸吡格列酮也是一种 PPAR-γ 激动剂,对胆汁酸信号转导和 TGR5 的表达有潜在影响。

Glyburide (Glibenclamide)

10238-21-8sc-200982
sc-200982A
sc-200982D
sc-200982B
sc-200982C
1 g
5 g
25 g
100 g
500 g
¥508.00
¥677.00
¥1297.00
¥1918.00
¥5867.00
36
(1)

据报道,格列本脲与胆汁酸受体相互作用,可能会影响 TGR5 的表达。