TESSP5 抑制因子

常见的 TESSP5 抑制剂包括但不限于雷帕霉素 CAS 53123-88-9、WYE-354 CAS 1062169-56-5、AZD8055 CAS 1009298-09-2、Torin 1 CAS 1222998-36-8 和 OSI-027 CAS 936890-98-1。

TESSP5 的化学抑制剂通过干扰对其功能至关重要的特定途径和酶，在调节这种蛋白质的活性方面发挥着至关重要的作用。例如，Palbociclib 可选择性地靶向细胞周期调控中的关键激酶 CDK4 和 CDK6。通过抑制这些激酶，Palbociclib 可以阻止视网膜母细胞瘤蛋白的磷酸化，从而阻止细胞周期从 G1 期过渡到 S 期，从而损害 TESSP5 的调控功能。同样，曲美替尼和科比美替尼分别抑制 MEK1 和 MEK2，它们是 MEK/ERK 通路的组成部分。该通路与磷酸化事件密不可分，TESSP5 依靠磷酸化事件进行与细胞增殖和分化有关的信号转导。因此，由于缺乏 ERK 的必要磷酸化，TESSP5 的活性会降低。

沿着信号级联进一步，Alpelisib、Buparlisib 和 Omipalisib 通过抑制 PI3K 的 alpha 异构体，以及在某些情况下直接抑制 mTOR 激酶，破坏了 PI3K/Akt/mTOR 通路。这种作用会导致 Akt 磷酸化和 mTOR 活性降低，而 Akt 磷酸化和 mTOR 活性对于涉及 TESSP5 的生长因子信号转导过程至关重要。Everolimus、Sapanisertib、Temsirolimus 和雷帕霉素都是 mTOR 抑制剂，可阻止这种激酶的激活，从而导致蛋白质合成减少和细胞周期停滞。这会抑制 TESSP5 在蛋白质合成和细胞增殖等过程中的功能活性。其他抑制剂如 WYE-354、AZD8055、Torin 1 和 OSI-027 则直接针对 mTOR，影响 mTORC1 和 mTORC2 复合物，从而抑制 TESSP5 促进的细胞过程。最后，PI-103、KU-0063794、PF-04691502 和 GDC-0941 作用于 PI3K 和/或 mTOR，导致 TESSP5 活跃的通路信号中断，特别是影响细胞存活和生长，从而抑制 TESSP5 的功能作用。