TAF II p130 抑制因子
常见的 TAF II p130 抑制剂包括但不限于 Triptolide CAS 38748-32-2、KPT 330 CAS 1393477-72-9、姜黄素 CAS 458-37-7、Rocaglamide CAS 84573-16-0 和 (+/-)-JQ1。
TAF II p130 的化学抑制剂通过各种机制发挥作用，干扰 TAF II p130 参与的转录过程。雷公藤内酯（Triptolide）通过靶向对转录机制至关重要的信号通路发挥抑制作用，从而损害需要 TAF II p130 的转录复合物的形成。ICG-001 能特异性地与 CBP 结合，并破坏其与β-catenin 的相互作用，而β-catenin 是 TAF II p130 招募到转录复合物所必需的关键辅激活剂相互作用。Selinexor 通过抑制 exportin 1 发挥作用，导致转录因子在核内积累，并可能使转录机制达到饱和，其中包括 TAF II p130。姜黄素作用于上游，以 NF-κB 通路为目标，当 NF-κB 通路受到抑制时，由于转录因子活性降低，会减少 TAF II p130 对目标基因的招募。
Rocaglamide 通过与 eIF4A 结合，抑制了包括转录因子在内的各种蛋白质的翻译启动，而这些转录因子本来是会与 TAF II p130 发生相互作用的，因此间接降低了 TAF II p130 在基因表达中的功能作用。JQ1 以 BRD4 为靶标，BRD4 是一种影响转录机制招募到染色质的蛋白质；抑制它可以减少 TAF II p130 在基因转录中的参与。U0126 可抑制 MAPK 通路中的 MEK1/2，导致下游转录因子活性降低，从而减少 TAF II p130 的参与。C646 通过抑制组蛋白乙酰转移酶 p300 来阻止转录因子的激活，从而可能限制 TAF II p130 的协同激活作用。SNS-032 的靶标是参与转录调控的 CDK，抑制它可能会阻碍 RNA 聚合酶 II 的磷酸化，而磷酸化对 TAF II p130 的转录参与至关重要。最后，BI-2536 和 SAHA 分别会破坏细胞周期的进展和改变染色质结构，这可能会导致 TAF II p130 在转录启动过程中的需求减少或招募异常。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥2256.00 | 13 | |
雷公藤内酯以多种信号通路为靶标，包括参与 TAF II p130 运作的转录机制的信号通路。雷公藤内酯可抑制转录因子的活性，进而通过损害转录复合物的形成，抑制 TAF II p130 等辅助激活剂的功能。 | ||||||
KPT 330 | 1393477-72-9 | sc-489062 | 5 mg | ¥1918.00 | ||
Selinexor通过抑制出口蛋白1（XPO1）发挥作用，导致转录因子在细胞核中积累，从而饱和可用的TAF II p130和其他转录机制组件，从而抑制其功能。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | ¥406.00 ¥767.00 ¥1207.00 ¥2414.00 ¥2640.00 ¥9725.00 ¥22203.00 | 47 | |
姜黄素已被证明可以抑制NF-κB通路，该通路在多种基因的转录中发挥作用。通过抑制该通路，姜黄素可以减少TAF II p130在转录复合物中的聚集，从而抑制其功能。 | ||||||
Rocaglamide | 84573-16-0 | sc-203241 sc-203241A sc-203241B sc-203241C sc-203241D | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | ¥3046.00 ¥5246.00 ¥18130.00 ¥27618.00 ¥59106.00 | 4 | |
Rocaglamide 可与翻译起始复合物的重要组成部分 eIF4A 结合，从而抑制翻译起始。这种抑制作用会导致各种蛋白质（包括 TAF II p130 会共同激活的转录因子）的合成减少，从而间接抑制 TAF II p130 的功能。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | ¥2550.00 ¥9545.00 | 1 | |
JQ1抑制BRD4，后者是BET家族溴结构域蛋白的成员，已知可调节基因表达。通过抑制BRD4，JQ1可以减少转录机器（包括TAF II p130）对启动子的招募，从而抑制其功能。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥711.00 ¥2719.00 | 136 | |
U0126是MEK1/2的抑制剂，而MEK1/2是MAPK通路中ERK的上游。抑制该通路可降低转录因子的活性，从而减少TAF II p130对基因表达的参与，从而在功能上抑制TAF II p130。 | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | ¥2933.00 ¥10436.00 | 5 | |
C646 是 p300 的选择性抑制剂，p300 是一种组蛋白乙酰转移酶，它能使组蛋白和转录因子上的赖氨酸残基乙酰化。通过抑制 p300，C646 可以阻止需要 TAF II p130 的转录因子的乙酰化和激活，从而抑制其功能。 | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | ¥1907.00 ¥2956.00 | ||
SNS-032 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）抑制剂，对 CDK2、CDK7 和 CDK9 具有特异性。CDK7 和 CDK9 是转录调控不可或缺的部分，SNS-032 对它们的抑制可限制 RNA 聚合酶 II 和其他转录激活剂的磷酸化，从而抑制 TAF II p130 的功能。 | ||||||
BI 2536 | 755038-02-9 | sc-364431 sc-364431A | 5 mg 50 mg | ¥1670.00 ¥5810.00 | 8 | |
BI-2536是一种Plk1抑制剂，而Plk1与细胞周期进展有关。通过抑制Plk1，BI-2536可导致细胞周期停滞，从而减少对转录起始的需求，并因此降低TAF II p130在转录过程中的功能。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | ¥1467.00 ¥3046.00 | 37 | |
SAHA 是一种组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，可增加组蛋白的乙酰化，导致染色质结构更加松弛。这会导致转录复合物的异常招募，在某些情况下，还会抑制 TAF II p130 在转录启动过程中的特定招募和功能。 | ||||||