突触素 Ia 的化学抑制剂通过防止磷酸化在调节其功能方面发挥着重要作用,而磷酸化是突触素 Ia 在神经递质释放过程中发挥作用的关键。例如,12-肉豆蔻酸 13-乙酸右旋醇酯是蛋白激酶 C(PKC)的激活剂,其作用会导致磷酸化,进而抑制突触素 Ia 与突触小泡结合的能力。PKC 的这种磷酸化作用会改变神经递质的释放动态。相反,双吲哚马来酰亚胺 I、Gö 6983 和 Ro 31-8220 等抑制剂直接以 PKC 为靶点,从而阻止了突触素 Ia 的磷酸化。Staurosporine 及其类似物 K252a 和 Balanol 是广谱激酶抑制剂,它们也能抑制 PKC,从而减少突触素 Ia 的磷酸化,进而降低其在囊泡贩运中的活性。
此外,Chelerythrine 和 Sphingosine 是专门针对 PKC 的抑制剂,可导致突触素 Ia 的磷酸化减少。Ruboxistaurin可选择性地抑制PKCβ,是一种更有针对性的方法,它可抑制这一特定激酶同工酶对突触素Ia的磷酸化。最后,Calphostin C 以光依赖的方式与 PKC 的调节结构域结合,提供了一种抑制突触素 Ia 磷酸化及其后续突触功能的独特机制。这些化学抑制剂都通过影响突触素 Ia 的磷酸化状态来调节突触素 Ia,而磷酸化状态对于突触素 Ia 调节突触小泡释放神经递质的作用至关重要。
関連項目
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | ¥451.00 ¥1455.00 ¥2369.00 ¥5528.00 ¥10481.00 | 119 | |
光甘油酯(如光甘油 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯)可激活蛋白激酶 C(PKC),从而使突触素 Ia 在特定位点上磷酸化,导致其功能受到抑制。PKC 的磷酸化改变了突触素 Ia 结合突触小泡并调节其释放的能力。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | ¥1162.00 ¥2674.00 | 36 | |
双吲哚马来酰亚胺I是PKC的特异性抑制剂,负责磷酸化突触蛋白Ia。通过抑制PKC,双吲哚马来酰亚胺I可防止突触蛋白Ia的磷酸化,从而阻碍其对神经递质释放的调节。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1692.00 ¥4377.00 | 113 | |
Staurosporine是一种强效蛋白激酶抑制剂,可抑制包括PKC在内的多种蛋白激酶。通过抑制PKC,Staurosporine可防止突触蛋白Ia磷酸化,从而抑制其在突触囊泡运输和神经递质释放中的作用。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥1162.00 ¥3306.00 ¥5246.00 | 15 | |
Gö 6983是一种泛PKC抑制剂,可以通过抑制PKC活性来阻止突触蛋白Ia的磷酸化。这种对 PKC 介导的磷酸化的阻断抑制了突触蛋白 Ia 在调节神经递质释放中的功能。 | ||||||
K-252a | 99533-80-9 | sc-200517 sc-200517B sc-200517A | 100 µg 500 µg 1 mg | ¥1422.00 ¥2369.00 ¥5506.00 | 19 | |
K252a是一种十字花苷类似物,可作为多种蛋白激酶的抑制剂。通过抑制这些激酶,K252a可以减少突触蛋白Ia的磷酸化,从而抑制其在调节神经递质释放中的作用。 | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥2708.00 | 17 | |
Ro 31-8220 是 PKC 的抑制剂,因此可以抑制突触蛋白 Ia 的磷酸化,而磷酸化是突触蛋白 Ia 在调节神经递质释放中发挥作用的必要条件。 | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | ¥6092.00 | ||
车叶草苷已知可抑制PKC,而PKC负责突触蛋白Ia的磷酸化。车叶草苷对PKC的抑制作用会导致突触蛋白Ia的磷酸化减少,从而抑制其在神经递质释放中的作用。 | ||||||
Ruboxistaurin | 169939-94-0 | sc-507364 | 25 mg | ¥12185.00 | ||
Ruboxistaurin选择性抑制PKCβ,后者是PKC的同工型之一,可磷酸化突触蛋白Ia。通过抑制这种同工型,Ruboxistaurin可减少磷酸化,从而抑制突触囊泡动力学中突触蛋白Ia的功能。 | ||||||
Balanol | 63590-19-2 | sc-503251 | 10 mg | ¥152307.00 | ||
通过抑制 PKC,它可以阻止突触素 Ia 的磷酸化,从而抑制突触素 Ia 在调节神经递质释放中的作用。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine | 123-78-4 | sc-3546 sc-3546A sc-3546B sc-3546C sc-3546D sc-3546E | 10 mg 25 mg 100 mg 1 g 5 g 10 g | ¥993.00 ¥2144.00 ¥5641.00 ¥27077.00 ¥103794.00 ¥169230.00 | 2 | |
鞘氨醇可抑制蛋白激酶C。通过抑制PKC,鞘氨醇可防止突触素Ia的磷酸化,而突触素Ia在囊泡运输和神经递质释放中发挥重要作用。 |