Date published: 2025-10-10

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Synapsin Ia 抑制因子

常见的突触素Ia抑制剂包括但不限于PMA(CAS 16561-29-8)、双吲哚马来酰亚胺I(GF 109203X)(CAS 133052-90 -1、Staurosporine CAS 62996-74-1、Gö 6983 CAS 133053-19-7和K-252a CAS 99533-80-9。

突触素 Ia 的化学抑制剂通过防止磷酸化在调节其功能方面发挥着重要作用,而磷酸化是突触素 Ia 在神经递质释放过程中发挥作用的关键。例如,12-肉豆蔻酸 13-乙酸右旋醇酯是蛋白激酶 C(PKC)的激活剂,其作用会导致磷酸化,进而抑制突触素 Ia 与突触小泡结合的能力。PKC 的这种磷酸化作用会改变神经递质的释放动态。相反,双吲哚马来酰亚胺 I、Gö 6983 和 Ro 31-8220 等抑制剂直接以 PKC 为靶点,从而阻止了突触素 Ia 的磷酸化。Staurosporine 及其类似物 K252a 和 Balanol 是广谱激酶抑制剂,它们也能抑制 PKC,从而减少突触素 Ia 的磷酸化,进而降低其在囊泡贩运中的活性。

此外,Chelerythrine 和 Sphingosine 是专门针对 PKC 的抑制剂,可导致突触素 Ia 的磷酸化减少。Ruboxistaurin可选择性地抑制PKCβ,是一种更有针对性的方法,它可抑制这一特定激酶同工酶对突触素Ia的磷酸化。最后,Calphostin C 以光依赖的方式与 PKC 的调节结构域结合,提供了一种抑制突触素 Ia 磷酸化及其后续突触功能的独特机制。这些化学抑制剂都通过影响突触素 Ia 的磷酸化状态来调节突触素 Ia,而磷酸化状态对于突触素 Ia 调节突触小泡释放神经递质的作用至关重要。

関連項目

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产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
¥451.00
¥1455.00
¥2369.00
¥5528.00
¥10481.00
119
(6)

光甘油酯(如光甘油 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯)可激活蛋白激酶 C(PKC),从而使突触素 Ia 在特定位点上磷酸化,导致其功能受到抑制。PKC 的磷酸化改变了突触素 Ia 结合突触小泡并调节其释放的能力。

Bisindolylmaleimide I (GF 109203X)

133052-90-1sc-24003A
sc-24003
1 mg
5 mg
¥1162.00
¥2674.00
36
(1)

双吲哚马来酰亚胺I是PKC的特异性抑制剂,负责磷酸化突触蛋白Ia。通过抑制PKC,双吲哚马来酰亚胺I可防止突触蛋白Ia的磷酸化,从而阻碍其对神经递质释放的调节。

Staurosporine

62996-74-1sc-3510
sc-3510A
sc-3510B
100 µg
1 mg
5 mg
¥925.00
¥1692.00
¥4377.00
113
(4)

Staurosporine是一种强效蛋白激酶抑制剂,可抑制包括PKC在内的多种蛋白激酶。通过抑制PKC,Staurosporine可防止突触蛋白Ia磷酸化,从而抑制其在突触囊泡运输和神经递质释放中的作用。

Gö 6983

133053-19-7sc-203432
sc-203432A
sc-203432B
1 mg
5 mg
10 mg
¥1162.00
¥3306.00
¥5246.00
15
(1)

Gö 6983是一种泛PKC抑制剂,可以通过抑制PKC活性来阻止突触蛋白Ia的磷酸化。这种对 PKC 介导的磷酸化的阻断抑制了突触蛋白 Ia 在调节神经递质释放中的功能。

K-252a

99533-80-9sc-200517
sc-200517B
sc-200517A
100 µg
500 µg
1 mg
¥1422.00
¥2369.00
¥5506.00
19
(2)

K252a是一种十字花苷类似物,可作为多种蛋白激酶的抑制剂。通过抑制这些激酶,K252a可以减少突触蛋白Ia的磷酸化,从而抑制其在调节神经递质释放中的作用。

Ro 31-8220

138489-18-6sc-200619
sc-200619A
1 mg
5 mg
¥1015.00
¥2708.00
17
(1)

Ro 31-8220 是 PKC 的抑制剂,因此可以抑制突触蛋白 Ia 的磷酸化,而磷酸化是突触蛋白 Ia 在调节神经递质释放中发挥作用的必要条件。

Chelerythrine

34316-15-9sc-507380
100 mg
¥6092.00
(0)

车叶草苷已知可抑制PKC,而PKC负责突触蛋白Ia的磷酸化。车叶草苷对PKC的抑制作用会导致突触蛋白Ia的磷酸化减少,从而抑制其在神经递质释放中的作用。

Ruboxistaurin

169939-94-0sc-507364
25 mg
¥12185.00
(0)

Ruboxistaurin选择性抑制PKCβ,后者是PKC的同工型之一,可磷酸化突触蛋白Ia。通过抑制这种同工型,Ruboxistaurin可减少磷酸化,从而抑制突触囊泡动力学中突触蛋白Ia的功能。

Balanol

63590-19-2sc-503251
10 mg
¥152307.00
(0)

通过抑制 PKC,它可以阻止突触素 Ia 的磷酸化,从而抑制突触素 Ia 在调节神经递质释放中的作用。

D-erythro-Sphingosine

123-78-4sc-3546
sc-3546A
sc-3546B
sc-3546C
sc-3546D
sc-3546E
10 mg
25 mg
100 mg
1 g
5 g
10 g
¥993.00
¥2144.00
¥5641.00
¥27077.00
¥103794.00
¥169230.00
2
(2)

鞘氨醇可抑制蛋白激酶C。通过抑制PKC,鞘氨醇可防止突触素Ia的磷酸化,而突触素Ia在囊泡运输和神经递质释放中发挥重要作用。