Rsk-1 抑制因子
常见的Rsk-1抑制剂包括但不限于Ro 31-8220 CAS 138489-18-6、Fasudil、单盐酸盐CAS 105628-07-7、Ageladine A ，TFA CAS 643020-13-7，BI-D1870 CAS 501437-28-1和BRD 7389 CAS 376382-11-5。
核糖体S6激酶（RSK）是一组丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，参与调节多种细胞过程，包括细胞生长、增殖、分化及存活。RSK是细胞分裂素活化蛋白激酶（MAPK）途径的下游靶标，可通过胞外信号调节激酶1和2（ERK1/2）、p38 MAPK和其他蛋白激酶的磷酸化而激活。
RSK家族由四种异构体（RSK1-4）组成，它们在不同组织中表达，具有不同的功能。RSK1和RSK2广泛表达，在细胞增殖和存活中发挥作用，而RSK3和RSK4主要表达在大脑中，与神经元发育和突触可塑性有关。
RSK蛋白结构由两个激酶结构域（N端和C端）组成，中间由连接区隔开，还有一个调节结构域。N端激酶结构域负责C端激酶结构域的自磷酸化与激活，后者随后对下游底物进行磷酸化。调节区包含与RSK结合并激活RSK的蛋白质（如ERK1/2）的对接位点。RSK有许多下游靶标，包括转录因子、核糖体蛋白和其他蛋白激酶。其最著名的底物之一是参与翻译起始的真核起始因子4B（eIF4B）。RSK对eIF4B的磷酸化可增加其活性，从而促进翻译和蛋白质合成。
RSK还与许多疾病过程有关，包括癌症、神经退行性疾病和心血管疾病。在癌症中，RSK已被证明可促进细胞增殖和存活，是癌症治疗的潜在靶标。在神经退行性疾病中，RSK与突触可塑性和记忆形成的调节有关。在心血管疾病中，RSK与血管平滑肌细胞增殖和迁移以及心脏肥大的调节有关。
总体而言，RSK是一种重要的蛋白激酶，在多种细胞过程的调节中发挥着关键作用，并与许多疾病过程有关。对RSK及其下游靶标的进一步研究可能会带来各种新的科学发现。圣克鲁斯生物技术公司提供的RSK-1抑制剂可抑制RSK-1，在某些情况下还可抑制其他丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥2708.00 | 17 | |
Ro 31-8220 是一种 Rsk-1 选择性抑制剂，Rsk-1 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，参与多种信号通路。它能破坏目标底物的磷酸化，从而调节对细胞生长和存活的下游效应。该化合物具有独特的结合相互作用，能稳定 Rsk-1 的非活性构象，影响其催化活性。其动力学特征揭示了一种竞争性抑制机制，突出了它在破坏激酶介导的信号级联方面的特异性和有效性。 | ||||||
Fasudil, Monohydrochloride Salt | 105628-07-7 | sc-203418 sc-203418A sc-203418B sc-203418C sc-203418D sc-203418E sc-203418F | 10 mg 50 mg 250 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | ¥203.00 ¥361.00 ¥959.00 ¥1862.00 ¥2798.00 ¥5483.00 ¥10267.00 | 5 | |
Fasudil单盐酸盐是一种强效Rsk-1抑制剂，通过特定的分子相互作用改变酶的构象。这种化合物具有干扰ATP结合位点的独特能力，有效阻碍磷酸化过程。其反应动力学表明这是一种非竞争性抑制模型，可对激酶活性进行细微调节。这种化合物在各种环境中的溶解度和稳定性进一步加强了其在细胞通路中的相互作用。 | ||||||
Ageladine A, TFA | 643020-13-7 | sc-396549 | 200 µg | ¥4107.00 | ||
Ageladine A, TFA通过一种独特的结合机制选择性地作用于Rsk-1，稳定激酶的非活性构象。这种化合物对酶的调节域表现出独特的亲和力，破坏其与上游信号分子的相互作用。Ageladine A的动力学显示了一种混合抑制模式，对底物磷酸化同时产生竞争和非竞争效应。其强大的溶解度特征有助于有效的细胞摄取，增强其在信号级联中的调节潜力。 | ||||||
SL 0101-1 | 77307-50-7 | sc-204287 sc-204287A sc-204287B sc-204287C sc-204287D | 1 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | ¥2256.00 ¥3983.00 ¥8710.00 ¥13877.00 ¥23354.00 | 3 | |
通过与 RSK-1 和 RSK-2 的 N 终止子激酶结构域结合，靶向 RSK-1 和 RSK-2 的合成化合物。 | ||||||
BI-D1870 | 501437-28-1 | sc-397022 sc-397022A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥3103.00 | 12 | |
BI-D1870是一种Rsk-1的选择性抑制剂，通过独特的变构调节机制发挥作用，改变酶的构象动力学。这种化合物优先结合激酶的活性位点，阻止底物进入，有效阻断磷酸化反应。它与酶的相互作用具有快速结合和缓慢解离的特点，表明具有高亲和力。此外，BI-D1870还具有良好的物理化学性质，增强了其在各种环境中的稳定性。 | ||||||
BRD 7389 | 376382-11-5 | sc-361129 sc-361129A | 10 mg 50 mg | ¥1997.00 ¥7897.00 | ||
BRD 7389 是一种强效的 Rsk-1 抑制剂，通过与 ATP 位点的竞争性结合，能够破坏该酶的催化活性。该化合物表现出独特的动力学特征，具有较快的开启速度和较长的关闭速度，这表明它与酶有很强的相互作用。它的结构特征有利于特异性氢键和疏水相互作用，从而提高了选择性。此外，BRD 7389 的溶解特性使其能够有效地参与各种生化试验。 | ||||||
Ruboxistaurin | 169939-94-0 | sc-507364 | 25 mg | ¥12185.00 | ||
它最初是一种 PKCβ 抑制剂，现在也能抑制 RSK-1 和其他激酶。 | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | ¥1805.00 ¥3892.00 | 12 | |
它被称为 mTOR 抑制剂，据报道还能抑制 RSK-1 和 RSK-2。 | ||||||
PF 4708671 | 1255517-76-0 | sc-361288 sc-361288A | 10 mg 50 mg | ¥1974.00 ¥7897.00 | 9 | |
RSK-1 和 RSK-2 的可逆 ATP 竞争性抑制剂，用于研究。 | ||||||