Date published: 2025-9-6

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Fasudil, Monohydrochloride Salt (CAS 105628-07-7)

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备用名:
Eril; 5-((1,4-Diazepan-1-yl)sulfonyl)isoquinoline hydrochloride
应用:
Fasudil, Monohydrochloride Salt 是一种选择性 ROCK 抑制剂
CAS号码:
105628-07-7
纯度:
≥98%
分子量:
327.83
分子式:
C14H17N3O2S•HCl
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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Fasudil 单盐酸盐是一种细胞渗透性、选择性ROCK抑制剂,在体外诱导神经保护作用。研究表明,作为ROCK抑制剂,Fasudil 通过减少内皮细胞的细胞骨架重排来减少中性粒细胞内皮迁移。此外,Fasudil 在培养的皮质神经元中显著保护其免受甲基汞诱导的轴突退化和凋亡细胞死亡。替代研究表明,Fasudil 通过增加I型胶原、骨钙素和骨形态发生蛋白-2(BMP-2)的mRNA表达,在基质细胞的成骨分化中发挥重要作用。此外,BMP-2拮抗剂诺金可以逆转Fasudil 诱导的I型胶原和骨钙素mRNA表达的作用。在抑制Rho激酶后,Fasudil 显著刺激FGF-2诱导的血管内皮生长因子(VEGF)的积累。Fasudil单盐酸盐是cGKI、MSK1、PKA、PRK2、Rock-2、AMPK、CaMKII、Polycystin-1和Rsk-1的抑制剂。


Fasudil, Monohydrochloride Salt (CAS 105628-07-7) 参考文献

  1. 盐酸法舒地尔通过骨形态发生蛋白-2的表达诱导基质细胞系C3H10T1/2和ST2的成骨细胞分化。  |  Kanazawa, I., et al. 2010. Endocr J. 57: 415-21. PMID: 20154408
  2. 法舒地尔通过Rho/Rho激酶途径减轻脂多糖诱发的小鼠急性肺损伤。  |  Li, Y., et al. 2010. Med Sci Monit. 16: BR112-118. PMID: 20357711
  3. 抑制 Rho/ROCK 通路可防止体外和体内接触甲基汞后的神经元退化。  |  Fujimura, M., et al. 2011. Toxicol Appl Pharmacol. 250: 1-9. PMID: 20869980
  4. 法舒地尔通过抑制小胶质细胞炎症反应保护小鼠海马神经元免受缺氧-复氧损伤  |  Ding, J., et al. 2010. J Neurochem. 114: 1619-29. PMID: 20882700
  5. ROCK1 对上游小 GTP 酶 RhoA 的反馈调节。  |  Tang, AT., et al. 2012. Cell Signal. 24: 1375-80. PMID: 22430126
  6. Rho-ROCK和Rac-PAK信号通路对马雷克氏病病毒的细胞间传播具有相反的作用。  |  Richerioux, N., et al. 2012. PLoS One. 7: e44072. PMID: 22952878
  7. 不同脆弱突触前群体的蛋白质组图谱确定了体内神经元稳定性的调节因子。  |  Llavero Hurtado, M., et al. 2017. Sci Rep. 7: 12412. PMID: 28963550
  8. Rho激酶抑制剂法舒地尔在精神分裂症药理动物模型中的抗精神病样作用。  |  Takase, S., et al. 2022. Eur J Pharmacol. 931: 175207. PMID: 35987254
  9. 抑制 Rho-kinase 可改善携带精神分裂症相关 Arhgap10 基因突变的小鼠内侧前额叶皮层脊柱密度的降低以及甲基苯丙胺诱发的认知功能障碍。  |  Tanaka, R., et al. 2023. Pharmacol Res. 187: 106589. PMID: 36462727

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Fasudil, Monohydrochloride Salt, 10 mg

sc-203418
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