Rho GAP p190激活剂

常见的Rho GAP p190激活剂包括但不限于Y-27632、游离碱CAS 146986-50-7、Fasudil、单盐酸盐CAS 105628-07-7、GGT I 298 CAS 1217457-86-7，（S）-（-）-Blebbistatin CAS 856925-71-8和Lovastatin CAS 75330-75-5。

Rho GAP p190 激活剂包括一系列化合物，它们通过操纵 Rho 家族 GTPase 信号通路间接促进 Rho GAP p190 的活性。例如，Y-27632 和 Fasudil 都是 RhoA 下游效应物 ROCK 的选择性抑制剂，它们能缓解 Rho GAP p190 的抑制性磷酸化，从而改善其对 RhoA 的 GAP 活性。同样，他汀类药物（以洛伐他汀为例）和特异性抑制剂 GGTI-298 可减少 RhoA 的前酰化，从而降低其膜结合和随后的活性，进而使 Rho GAP p190 能够更有效地催化 RhoA 结合的 GTP 的水解。细胞渗透性 C3 转化酶和外酵素 C3 转化酶通过 ADP 核糖基化 RhoA、B 和 C 并使其失活，从而进一步释放 Rho GAP p190，使其发挥活性。溶血磷脂酸（LPA）通过上调 RhoA 的活性间接刺激 Rho GAP p190 的活性，从而增加细胞对 Rho GAP p190 负性调节功能的需求。

不同 Rho 家族 GTP 酶之间的平衡也是调节 Rho GAP p190 活性的关键。NSC23766 通过抑制 Rac1，间接地将活性转向 RhoA，从而有可能增强 Rho GAP p190 在控制 RhoA 信号转导方面的调节作用。相反，ML-141 和 CID-1067700 可分别阻碍 Cdc42 和 RhoA 的活性，这可能会导致 RhoA 活性的补偿性增加，而 Rho GAP p190 随后会对其进行调控。最后，利巴韦林耗尽细胞 GTP 池的能力会广泛抑制 Rho GTPases（包括 RhoA）的活性，这可能会诱导 Rho GAP p190 作出更强的功能反应。总之，这些激活剂通过不同但相互关联的生化机制发挥作用，共同增强了 Rho GAP p190 在调节 Rho GTP 酶信号传导中的作用。