Raf-1 抑制因子

索拉非尼是一种选择性Raf-1抑制剂，通过特定的分子相互作用来抑制激酶在MAPK通路中的活性。其独特的结构有助于与ATP结合位点结合，改变Raf-1的构象动力学并影响其下游信号传导。该化合物调节反应动力学的能力受其疏水区域的影响，疏水区域可以增强与脂质膜和其他细胞成分的相互作用，从而影响整体信号传导网络。

Raf 激酶抑制剂 V 选择性地靶向 Raf-1，破坏其在 MAPK 信号级联中的作用。这种化合物具有独特的结合特性，通过占据 ATP 结合袋来稳定 Raf-1 的非活性构象。其独特的分子结构促进了与关键残基的特异性相互作用，从而影响了酶的催化活性。此外，该化合物的疏水特性可能会增强其对膜相关蛋白的亲和力，从而进一步调节细胞信号传导途径。

AZ628是一种Raf-1的选择性抑制剂，通过干扰其二聚化和后续激活发挥作用。这种化合物具有独特的能力，能够破坏Raf-1功能所必需的蛋白质-蛋白质相互作用，从而改变下游信号传导事件。其结构设计使其能够与关键的氨基酸残基发生特定的相互作用，从而影响构象动力学和酶活性。此外，AZ628的亲脂性可能有助于其整合到脂质环境中，从而影响细胞定位和功能。

这种抑制剂是专门针对 RAF-1 的突变形式而设计的，如黑色素瘤中常见的 BRAF V600E 突变。

ZM 336372是一种强效Raf-1抑制剂，可选择性靶向激酶结构域，有效调节其活性。这种化合物与关键残基发生特定的氢键和疏水相互作用，导致构象转变，从而削弱Raf-1的催化功能。其独特的结构特征增强了结合亲和力，影响了下游信号传导通路动力学。此外，ZM 336372的溶解度特征可能会影响其在细胞区室中的分布，从而进一步影响其生物学效应。

GW 5074是一种Raf-1的选择性抑制剂，通过独特的分子相互作用破坏其激酶活性。它与酶的活性位点形成关键的疏水接触并发生特定的静电相互作用，导致Raf-1的构象发生重大改变。这种化合物独特的结构特征增强了其结合特异性，影响相关信号级联的动力学。其物理化学特性还可以调节细胞的摄取和定位，影响整体功效。

Doramapimod是一种选择性Raf-1抑制剂，通过独特的结合动力学发挥作用，稳定激酶的非活性构象。其独特的分子结构使其能够与活性位点中的关键残基进行特异性相互作用，从而有效阻断底物的进入。这种化合物表现出独特的反应动力学，其特点是结合迅速而解离较慢，从而增强了其抑制效力。此外，其溶解度特征可能会影响其在细胞环境中的分布。

另一种针对 BRAF V600E 突变的 RAF-1 抑制剂。

甲苯磺酸索拉非尼是一种强效Raf-1抑制剂，其特点是能够破坏关键的信号传导通路。其独特的结构特征有助于与激酶结构域进行特异性相互作用，从而发生构象转变，抑制酶活性。该化合物表现出独特的结合动力学，具有与靶标高度亲和并长时间结合的特点，这可能会改变下游信号级联。其理化性质（包括溶解度和稳定性）进一步影响其在生物系统中的相互作用动力学。

与达拉非尼相似，安可拉非尼也是针对黑色素瘤中的BRAF V600E和V600K突变。