如果我们要为一种名为 "PRAMEF14 "的蛋白质确定一类抑制剂的特性,那么这个过程将从阐明该蛋白质在细胞中的作用开始。如果 "PRAMEF14 "是一种酶,那么我们就需要确定它的活性位点,了解它所作用的底物,包括它所促进的反应。然后设计抑制剂与该位点结合,可能会模仿底物的结构但阻碍反应,或者与酶的其他位点结合,诱导构象变化,从而降低其活性。具有潜在抑制作用的初始化合物可以通过虚拟筛选等技术发现,虚拟筛选利用计算模型预测不同分子可能与蛋白质发生的相互作用,或者通过高通量筛选试验,根据经验测试大量化合物对蛋白质的活性。
开发此类抑制剂需要详细了解蛋白质的三维结构。可以利用 X 射线晶体学、核磁共振(NMR)光谱或冷冻电子显微镜等技术,在原子水平上观察抑制剂与 "PRAMEF14 "之间的相互作用。这些结构信息对于试图通过合理药物设计优化抑制剂结合的药物化学家来说非常宝贵。他们将系统地修改先导化合物的化学结构,以提高其对靶点的亲和力,增加其特异性以避免脱靶效应,并优化其药代动力学特性,确保它们以足够的浓度到达作用部位。这一迭代过程包括合成先导化合物的各种衍生物,并评估它们与 "PRAMEF14 "的结合效率和相互作用动态。这样做的目的是在全面了解蛋白质活性的分子基础上,生成能够与蛋白质精确相互作用并调节其功能的化合物。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥271.00 ¥993.00 ¥2347.00 | 24 | |
恩替诺特是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂,可能会影响染色质结构和基因表达,从而有可能改变特定基因的转录因子。 | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | ¥1444.00 ¥5697.00 | 2 | |
RG108 是一种 DNA 甲基转移酶抑制剂,可阻止 DNA 甲基化,从而可能导致某些基因的表达发生改变。 | ||||||
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | ¥2324.00 ¥3373.00 ¥5472.00 | 10 | |
奥拉帕利是一种 PARP 抑制剂,虽然主要用于 DNA 修复,但也可能影响基因表达和染色质结构。 | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | ¥2211.00 | 9 | |
帕诺比诺司他是一种强效组蛋白去乙酰化酶抑制剂,可导致基因表达谱发生变化。 | ||||||
Romidepsin | 128517-07-7 | sc-364603 sc-364603A | 1 mg 5 mg | ¥2414.00 ¥7017.00 | 1 | |
罗米地辛是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂,可通过影响染色质结构来改变转录。 | ||||||
Ademetionine | 29908-03-0 | sc-278677 sc-278677A | 100 mg 1 g | ¥2031.00 ¥7390.00 | 2 | |
S-Adenosylmethionine 在各种甲基化反应中充当甲基供体,可能会影响基因表达的表观遗传调控。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | ¥3159.00 | 4 | |
阿扎胞苷是胞苷的一种核苷类似物,可掺入 RNA 和 DNA 中,可能会破坏甲基化和基因表达。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | ¥2550.00 ¥9545.00 | 1 | |
JQ1 是一种抑制 BET 溴化结构域蛋白的小分子,会影响受这些表观遗传阅读器调控的基因的表达。 | ||||||
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | ¥1038.00 ¥2302.00 | 19 | |
环丙胺可抑制刺猬信号通路,从而导致目的基因表达下调。 |