PKR1 抑制因子

常见的 PKR1 抑制剂包括甲磺酸伊马替尼 CAS 220127-57-1、盐酸厄洛替尼 CAS 183319-69-9、苹果酸舒尼替尼 CAS 341031-54-7、对甲苯磺酸索拉非尼 CAS 475207-59-1 和达沙替尼 CAS 302962-49-8。

PKR1 抑制剂指的是一组能够调节激酶活性的化合物，而激酶活性反过来又会影响 PKR1 蛋白的功能。所列的抑制剂化学性质各异，已知可针对不同的激酶受体或激酶信号传导途径的组成部分。它们的作用机制一般涉及阻断 ATP 结合位点、改变激酶构象或阻碍底物结合，从而抑制激酶将底物磷酸化的能力。

这些抑制剂的共同特点是干扰磷酸化事件，而磷酸化事件对于激酶在细胞信号网络中的激活和功能至关重要。例如，甲磺酸伊马替尼（Imatinib mesylate）可选择性地靶向BCR-ABL（慢性骨髓性白血病细胞中因费城染色体异常而产生的酪氨酸激酶）以及c-KIT和PDGFR。通过抑制这些激酶，伊马替尼可以破坏 PKR1 可能参与的信号通路。同样，盐酸厄洛替尼和吉非替尼也是表皮生长因子受体酪氨酸激酶的选择性抑制剂，它们与 ATP 口袋结合可抑制表皮生长因子受体信号通路启动所必需的自磷酸化反应。苹果酸舒尼替尼和盐酸帕唑帕尼针对多种受体酪氨酸激酶，包括血管内皮生长因子、表皮生长因子和 KIT 的受体酪氨酸激酶。通过抑制这些酪氨酸激酶，它们可以阻碍可能涉及 PKR1 的下游信号成分的激活。克唑替尼是 ALK 和 MET 激酶的抑制剂，也会通过改变依赖 PKR1 活性的信号通路间接影响 PKR1。