p53激活剂

常见的p53激活剂包括但不限于放线菌素D（CAS 50-76-0）、喜树碱（CAS 7689-03-4）、依托泊苷（VP-16 ) CAS 33419-42-0、PRIMA-1MET CAS 5291-32-7和Tenovin-6 CAS 1011557-82-6。

p53激活剂是一类能够刺激或增强p53蛋白活性的化合物。p53蛋白也被称为"基因组的守护者"，是细胞周期进展的关键调节因子，在癌症的发展和进展中发挥着关键作用。p53是一种转录因子，在DNA损伤、氧化应激和癌基因激活等各种细胞应激下被激活。激活后，p53可调节一系列与细胞周期停滞、DNA修复、细胞凋亡（程序性细胞死亡）和衰老（细胞老化）相关的目标基因的表达。这些过程共同有助于维持基因组的稳定性和抑制癌细胞的形成。然而，在许多癌细胞中，p53通路被破坏或突变，导致p53功能丧失。因此，这些癌细胞可以逃避细胞周期停滞，抵抗细胞凋亡，并继续不受控制地增殖。恢复或增强癌细胞中p53的活性已成为一种可行的体外抗癌策略，人们已经开发出p53激活剂来实现这一目标。

p53激活剂分为几类，每类都有独特的机制。有些p53激活剂通过与p53蛋白直接结合并稳定其结构来发挥作用，从而阻止其降解。这种稳定作用使p53能够积聚在细胞核中并启动其转录活性。其他激活剂通过调节p53通路的上游调节剂或下游效应物间接发挥作用。这些化合物通过重新激活p53通路，旨在恢复p53的抑癌功能，诱导细胞周期停滞，促进DNA修复，并触发癌细胞凋亡。总体而言，p53激活剂通过靶向和激活人体内最重要的抑癌通路之一，为抗癌开辟了一条充满希望的道路。