Date published: 2025-9-6

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PRIMA-1MET (CAS 5291-32-7)

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备用名:
PRIMA-1MET is also known as APR-246.
应用:
PRIMA-1MET 是 PRIMA-1 的一种甲基化衍生物,已证明能恢复突变 p53 的活性并引发肿瘤细胞凋亡。
CAS号码:
5291-32-7
纯度:
≥97%
分子量:
199.25
分子式:
C10H17NO3
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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PRIMA-1MET是PRIMA-1 (sc-200927)的甲基化衍生物。这种化合物已被证明可以恢复突变型p53的活性,并与化疗药物协同作用抑制肿瘤细胞的增殖。PRIMA-1MET还靶向硒蛋白硫氧还蛋白还原酶1(TrxR1),这是细胞氧化还原平衡的关键调节器。无论p53的状态如何,PRIMA-1MET都会抑制细胞TrxR1的活性。PRIMA-1MET可以通过靶向TrxR1直接影响细胞的氧化还原状态。此外,PRIMA-1MET还被证明可以重新激活突变型的p63和p73蛋白,这些蛋白与p53具有高度结构同源性。PRIMA-1MET处理会增加Hsp70的表达和核仁易位,同时诱导突变型p53的核仁积累。PRIMA-1MET也称为APR-246、2-(羟甲基)-2-(甲氧基甲基)喹诺酮-3-酮和2-(羟甲基)-2-(甲氧基甲基)-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-酮。


PRIMA-1,[object Object], (CAS 5291-32-7) 参考文献

  1. PRIMA-1(MET)与顺铂协同诱导肿瘤细胞凋亡。  |  Bykov, VJ., et al. 2005. Oncogene. 24: 3484-91. PMID: 15735745
  2. PRIMA-1MET 通过激活 caspase-2 诱导线粒体凋亡。  |  Shen, J., et al. 2008. Oncogene. 27: 6571-80. PMID: 18663359
  3. PRIMA-1MET 可诱导 Epstein-Barr 病毒编码的 EBNA-5 蛋白发生核仁转位。  |  Stuber, G., et al. 2009. Mol Cancer. 8: 23. PMID: 19323829
  4. PRIMA-1met 通过上调 mTOR/AMPK-ULK1-Vps34 信号级联诱导结直肠癌细胞自噬。  |  Li, XL., et al. 2021. Oncol Rep. 45: PMID: 33846805
  5. 抗坏血酸抑制 TP53 突变白血病的增殖并促进髓系分化  |  Smith-Díaz, CC., et al. 2021. Front Oncol. 11: 709543. PMID: 34497762
  6. 多形性胶质母细胞瘤中氨基酸转运的转录调控。  |  Umans, RA., et al. 2021. Cancers (Basel). 13: PMID: 34944790
  7. 雌激素受体-β2(ERβ2)-突变 p53-FOXM1轴:高分化浆液性卵巢癌(HGSOC)增殖, 化疗耐受性和疾病进展的新型驱动因素。  |  Oturkar, CC., et al. 2022. Cancers (Basel). 14: PMID: 35267428
  8. PRIMA-1Met(APR-246)的p53再激活作用使V600E/KBRAF黑色素瘤对维莫非尼敏感》[Eur J of Cancer 55 (2016) 98-110]的更正。  |  Krayem, M., et al. 2022. Eur J Cancer. 175: 336-338. PMID: 36167622
  9. 抑制核因子-κB诱导的 PRIMA-1MET(突变 p53 再激活剂)对类风湿性关节炎成纤维细胞样滑膜细胞的抗炎作用。  |  Adib, M., et al. 2023. Inflammopharmacology. 31: 385-394. PMID: 36350424
  10. 更正:癌症中 TP53 基因突变对细胞程序性死亡调控的最新见解。  |  Su, Y., et al. 2022. Front Oncol. 12: 1071831. PMID: 36439483
  11. 获得 FDA 批准和正在进行临床试验的 p53 突变靶向药物。  |  Nishikawa, S. and Iwakuma, T. 2023. Cancers (Basel). 15: PMID: 36672377
  12. 治疗 EEC 综合征患者眼部疾病的创新治疗方法。  |  Barbaro, V., et al. 2023. Cells. 12: PMID: 36766837
  13. 地塞米松在随机定位过程中选择性抑制转移性甲状腺癌细胞的脱离  |  Melnik, D., et al. 2023. Cancers (Basel). 15: PMID: 36980530

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产品名称产品编号规格价格数量收藏夹

PRIMA-1MET, 10 mg

sc-361295
10 mg
RMB1692.00

PRIMA-1MET, 25 mg

sc-361295A
25 mg
RMB3599.00