nPKC ζ抑制剂是一组特殊的分子,旨在选择性地抑制新型蛋白激酶 C zeta(nPKC ζ)的活性。蛋白激酶 C(PKC)是丝氨酸/苏氨酸激酶家族的一员,在增殖、分化和存活等众多细胞过程中发挥着至关重要的作用。根据其活化和对辅助因子的要求,PKC 家族可分为三类:传统 PKC(cPKC)、新型 PKC(nPKC)和非典型 PKC(aPKC)。其中,nPKC ζ 是新型 PKC 亚群的成员。
nPKC ζ抑制剂的特异性源于nPKC ζ独特的结构和功能属性,使其有别于其他PKC同工酶。这些抑制剂的设计和开发考虑到了 nPKC ζ 的不同结构域,尤其是激酶结构域,以确保其选择性。通过与这些特定位点结合,抑制剂可以通过阻断底物结合、改变构象或干扰 ATP 结合来调节蛋白质的激酶活性。必须确保这些抑制剂具有选择性,以防止脱靶效应以及与其他蛋白质或细胞通路的意外相互作用。虽然这些抑制剂的化学结构可能各不相同,但它们的分子设计通常都参考了 nPKC ζ 的高分辨率结构和结构-活性关系(SAR)研究。这确保了它们能以高亲和力和特异性靶向酶。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | ¥993.00 ¥3509.00 | 17 | |
一种存在于植物诃子(Chelidonium majus)中的苯并菲啶类生物碱。与 PKC 的催化结构域结合,阻止激酶与其底物相互作用。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | ¥1162.00 ¥2674.00 | 36 | |
一种合成化合物,是最常用的 PKC 抑制剂之一。它是一种 ATP 竞争性抑制剂。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1692.00 ¥4377.00 | 113 | |
一种生物碱,最初从 Streptomyces staurosporeus 细菌中分离出来。通过与 ATP 竞争结合位点来抑制 PKC。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥1162.00 ¥3306.00 ¥5246.00 | 15 | |
一种抑制多种 PKC 同工酶的合成化合物。可与 ATP 竞争结合。 | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥2708.00 | 17 | |
一种合成的双吲哚马来酰亚胺化合物。是 PKC 的 ATP 竞争性抑制剂。 | ||||||
Ruboxistaurin | 169939-94-0 | sc-507364 | 25 mg | ¥12185.00 | ||
一种双吲哚马来酰亚胺衍生物,最初设计用于靶向 PKCβ。通过与 ATP 竞争结合位点来抑制 PKC。 | ||||||
Enzastaurin | 170364-57-5 | sc-364488 sc-364488A sc-364488B | 10 mg 50 mg 200 mg | ¥2866.00 ¥6769.00 ¥19033.00 | 3 | |
另一种作为 PKC 抑制剂开发的双吲哚马来酰亚胺衍生物。它通过与 ATP 竞争,抑制 PKC 的催化活性。 | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | ¥2888.00 | 18 | |
主要作为一种雌激素受体调节剂用于乳腺癌研究。可通过与 PKC 的调节结构域相互作用来抑制 PKC。 | ||||||
Calphostin C | 121263-19-2 | sc-3545 sc-3545A | 100 µg 1 mg | ¥3791.00 ¥18525.00 | 20 | |
一种存在于 Cladosporium cladosporioides 和 Cladosporium sphaerospermum 中的天然化合物。与 PKC 的 DAG 结合位点结合,阻止其激活。 | ||||||
Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | ¥925.00 ¥1839.00 ¥3339.00 ¥23128.00 ¥57651.00 ¥184235.00 | 51 | |
一种存在于卡马拉树(Mallotus philippensis)中的天然化合物。历来被认为能选择性地抑制 PKCδ,但其确切机制尚不完全清楚。 |