Myt1抑制剂是一类经过特殊设计的化学物质,能够与Myt1激酶相互作用并阻碍其功能。Myt1激酶是一种参与细胞周期调控的蛋白激酶,已知能够磷酸化并抑制细胞周期从G2期过渡到有丝分裂的关键因子--细胞周期蛋白依赖性激酶1(Cdk1)。因此,Myt1抑制剂的特点是能够与这种激酶结合,影响其磷酸化活性。设计这种抑制剂需要对Myt1的分子结构和催化机理有深入的了解,从而设计出能够有效结合酶的活性位点或变构位点的分子。Myt1抑制剂与激酶之间的相互作用通常涉及分子力(如氢键和疏水相互作用)的精确相互作用,从而稳定激酶的非活性构象或阻止底物结合。
发现和优化Myt1抑制剂的过程是一项复杂的努力,结合了分子生物学、生物化学和化学的元素。研究人员利用各种高通量筛选方法来识别对Myt1具有抑制活性的初始化合物。在确定有前景的化合物后,通过一系列化学修饰来进一步优化这些化合物,以提高它们对激酶的选择性和效力。结构生物学技术,包括X射线晶体学和计算建模,在这一优化过程中发挥着关键作用,为抑制剂和激酶之间的结合相互作用提供了详细的见解。这使得化学家能够做出明智的决定,即对分子的哪些部分进行修改,以增强结合亲和力,同时减少与其他激酶的相互作用,从而降低脱靶效应的可能性。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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2-allyl-1-(6-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-2-yl)-6-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)-1,2-dihydropyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-one | 955365-80-7 | sc-483196 | 5 mg | ¥3836.00 | 1 | |
Wee1与Myt1在功能上相关,这两种激酶都会抑制CDK活性。研究人员对Wee1抑制剂(如Adavosertib和MK-1775)进行了研究,以了解其阻断Myt1介导的细胞周期阻滞的可能性。 | ||||||
Chrysin | 480-40-0 | sc-204686 | 1 g | ¥417.00 | 13 | |
Chrysin 是一种天然黄酮类化合物,对 Myt1 激酶的活性有抑制作用。它可能会干扰 Myt1 介导的细胞周期调节。 | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | ¥801.00 ¥3283.00 | 4 | |
Purvalanol A 是一种选择性 CDK 抑制剂,也能影响 Myt1 的活性,从而调节细胞周期并抑制肿瘤细胞的生长。 | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | ¥1038.00 ¥2933.00 | 42 | |
Roscovitine 是一种 CDK 抑制剂,也会影响 Myt1 的活性,从而可能导致细胞周期紊乱。 | ||||||
SU 9516 | 377090-84-1 | sc-222330 sc-222330A | 5 mg 25 mg | ¥1376.00 ¥4321.00 | 3 | |
SU9516 是一种小分子,已被研究用于抑制 Myt1 和 CDK 等多种激酶。 | ||||||
Polo-like Kinase Inhibitor III | 660868-91-7 | sc-203202 | 500 µg | ¥1207.00 | 1 | |
GW843682X 是包括 Myt1 和 CDKs 在内的多种激酶的强效抑制剂,其对细胞周期进展的潜在影响已得到研究。 |