Date published: 2025-9-6

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Polo-like Kinase Inhibitor III (CAS 660868-91-7)

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备用名:
5-(5,6-Dimethoxy-1H-benzimidazol-1-yl)-3-((2-(trifluoromethyl)-benzyl)oxy)thiophene-2-carboxamide; Plk Inhibitor III
应用:
Polo-like Kinase Inhibitor III 是一种细胞渗透性噻吩-苯并咪唑化合物和 PLK 可逆抑制剂
CAS号码:
660868-91-7
纯度:
>97%
分子量:
477.46
分子式:
C22H18F3N3O4S
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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Polo-like 激酶抑制剂 III 是一种细胞渗透性噻吩-苯并咪唑化合物,对 Polo-like 激酶具有强效的可逆性抑制作用(对 Plk1/2/3/4的 Ki 值分别为 4.8、3.8、8.0 和 163 nM),而对其他 39 种常用激酶的活性很小或大大降低。Polo 样激酶抑制剂 III 能优先抑制 11 种肿瘤细胞系的增殖(IC50 ≤0.7 µM),而不是正常人二倍体成纤维细胞(IC50 = 6.14 µM),而且对表达 mdr-1 的 MES-SA/DX5 及其母体无耐药性的 MES-SA 子宫肉瘤细胞系也同样有效。


Polo-like Kinase Inhibitor III (CAS 660868-91-7) 参考文献

  1. 一种新型小分子 polo 样激酶 1 抑制剂的体外生物活性。  |  Lansing, TJ., et al. 2007. Mol Cancer Ther. 6: 450-9. PMID: 17267659
  2. 针对血液恶性肿瘤中多聚激酶 1 的新型治疗策略。  |  Ikezoe, T., et al. 2009. Leukemia. 23: 1564-76. PMID: 19421227
  3. 皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)表达Polo样激酶1(Plk1),下调Polo样激酶1可促进细胞周期停滞和细胞凋亡。  |  Nihal, M., et al. 2011. Cell Cycle. 10: 1303-11. PMID: 21436619
  4. Polo-like激酶1调节有丝分裂装置上AMP激活蛋白激酶(AMPK)的激活。  |  Vazquez-Martin, A., et al. 2011. Cell Cycle. 10: 1295-302. PMID: 21474997
  5. 以皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 中的 Plk1 为靶点。  |  Liu, XS. and Liu, X. 2011. Cell Cycle. 10: 1523. PMID: 21478668
  6. Polo-like kinase 1抑制剂通过细胞周期停滞导致增殖减少,从而导致胶质母细胞瘤细胞死亡。  |  Pezuk, JA., et al. 2013. Cancer Gene Ther. 20: 499-506. PMID: 23887645
  7. 磷酸激酶 1(PLK1)参与了单核细胞 THP-1 细胞中由收费样受体(TLR)介导的 TNF-α 产物的产生。  |  Hu, J., et al. 2013. PLoS One. 8: e78832. PMID: 24205328
  8. GW843682X 对鼻咽癌的细胞毒性作用  |  Hu, Q., et al. 2016. Anticancer Agents Med Chem. 16: 1640-1645. PMID: 27198987
  9. 构建m6A相关lncRNA预后特征模型及其在多形性胶质母细胞瘤中的免疫调节作用  |  Xie, P., et al. 2022. Front Oncol. 12: 920926. PMID: 35719945
  10. 在多种癌症中,蛋白酶体的激活对于多聚样激酶1(PLK1)抑制剂诱导的细胞死亡至关重要。  |  Wang, Y., et al. 2024. Eur J Pharmacol. 972: 176558. PMID: 38614382

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Polo-like Kinase Inhibitor III, 500 µg

sc-203202
500 µg
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