被归类为 MOB1B 抑制剂的化学物质通常被理解为可以调节 MOB1B 蛋白活性的化合物。MOB1B 参与 Hippo 信号通路,而 Hippo 信号通路是细胞生长、增殖和凋亡的调节器。由于 MOB1B 的直接抑制剂尚未确定,因此研究重点是抑制或调节 Hippo 通路中激酶和其他调节蛋白的化合物。这可能会导致对 MOB1B 的间接抑制。例如,XMU-MP-1 等化合物可抑制 MST1/2(磷酸化和激活 MOB1B 的上游激酶),从而抑制 MOB1B 激活的下游效应。
Y-27632 和 PF-431396 等化合物靶向的激酶要么是希波通路的一部分,要么会间接影响希波通路。Y-27632 是一种已知的 ROCK 抑制剂,可导致 YAP 磷酸化增加,这表明由于 Hippo 通路中的负反馈回路,MOB1B 的活性会降低。PF-431396 可抑制病灶粘附激酶(FAK)和富脯氨酸酪氨酸激酶 2(PYK2),它们与细胞粘附和迁移过程有关,可影响 Hippo 通路信号转导。其他化合物(如 GSK2334470)可抑制 PDK1,PDK1 是一种影响 LATS1/2 激酶活性的激酶,而 LATS1/2 激酶又会影响 MOB1B 的活性,因为 MOB1B 在 Hippo 信号级联中起着重要作用。除了这些激酶抑制剂外,他汀类药物(如洛伐他汀)等其他化学类药物也会抑制 HMG-CoA 还原酶,影响小 GTP 酶的前酰化和定位,从而间接影响 Hippo 通路。雷帕霉素和相关化合物可抑制 mTOR,mTOR 是一种蛋白激酶,可与 Hippo 通路相互作用,并通过复杂的信号网络影响 MOB1B 的功能。此外,Verteporfin 等药物会破坏 YAP 和 TEAD 转录因子之间的相互作用,从而有效影响 Hippo 通路的下游靶点,进而影响 MOB1B 的活性。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | ¥2053.00 ¥7818.00 | 88 | |
ROCK 抑制剂可增加 YAP 磷酸化,从而可能降低 MOB1B 的活性。 | ||||||
Verteporfin | 129497-78-5 | sc-475698 sc-475698A | 10 mg 100 mg | ¥3915.00 ¥30574.00 | 5 | |
与 YAP 结合,阻止其与 MOB1B 下游的 TEAD 结合,从而影响转录。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | ¥530.00 ¥1636.00 | 51 | |
Src 家族激酶抑制剂,间接影响 Hippo 通路的活性。 | ||||||
Concanavalin A | 11028-71-0 | sc-203007 sc-203007A sc-203007B | 50 mg 250 mg 1 g | ¥1320.00 ¥4028.00 ¥10470.00 | 17 | |
凝集细胞并能调节细胞信号通路(包括 Hippo)的凝集素。 | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥316.00 ¥993.00 ¥3746.00 | 12 | |
抑制 HMG-CoA 还原酶,可能会通过客醯化作用影响 Hippo 通路。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
mTOR 抑制剂,可导致与 Hippo 通路的交叉对话,影响 MOB1B 的功能。 | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | ¥2708.00 | 7 | |
ATP 竞争性 mTOR 抑制剂,可影响 Hippo 通路和 MOB1B 的活性。 |