LTH-A抑制剂包括一系列化合物,每种化合物都针对直接或间接影响LTH-A功能的特定酶或信号节点。例如,PI3K抑制剂Wortmannin的作用靶点是p110α催化亚基,可阻碍PIP2向PIP3的转化。 PIP3生成减少会阻碍Akt激活,如果LTH-A在Akt下游发挥作用,则会导致LTH-A活性降低。同样,LY294002通过与ATP竞争催化位点的结合来抑制PI3K,从而对LTH-A产生类似的效果。
另一方面,雷帕霉素和NVP-BEZ235则专注于抑制mTOR。雷帕霉素与FKBP12形成复合物,抑制mTOR,从而抑制下游分子(如p70S6K和4E-BP1)的磷酸化。NVP-BEZ235同时抑制PI3K和mTOR,为调节LTH-A(如果它参与这些通路)提供了双重机制。U0126和PD98059等化合物针对MEK-ERK轴,为LTH-A(如果它受ERK1/2调节)提供了另一个调节角度。通过这些特定的机制,LTH-A抑制剂为控制这种蛋白质的活性提供了可靠的方法。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
Wortmannin是一种PI3K抑制剂,能与p110α催化亚基结合。通过与该亚基结合,它能阻止 PI3K 将 PIP2 磷酸化为 PIP3,而 PIP3 是激活 Akt 的关键。如果 LTH-A 是 Akt 的下游,那么缺乏 Akt 激活将导致 LTH-A 的激活或调节作用减弱。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
雷帕霉素通过与mTOR的复合伴侣FKBP12结合来抑制mTOR。随后,对mTOR的抑制会抑制p70S6K和4E-BP1的磷酸化。如果LTH-A通过mTOR的这些下游分子进行调节,其活性就会改变。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
LY294002 可与 ATP 竞争,以结合到 PI3K 的催化位点上。这就阻止了 PIP2 向 PIP3 的转化,从而阻碍了 Akt 的激活。如果 LTH-A 受 Akt 活性的影响,它将受到间接抑制或调节。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
PD98059 可抑制 MEK,阻止下游 ERK 的激活。如果 LTH-A 直接或间接受 ERK 激活的调控,那么它的活性就会受到这种抑制剂的调节。 | ||||||
GDC-0941 | 957054-30-7 | sc-364498 sc-364498A | 5 mg 10 mg | ¥2076.00 ¥2200.00 | 2 | |
GDC-0941是PI3K的强效抑制剂。它能够特异性阻断p110α和p110δ,阻止PIP2向PIP3的转化,从而抑制Akt的激活。如果LTH-A位于Akt下游,其活性将受到抑制。 | ||||||
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | ¥2335.00 | 8 | |
NVP-BEZ235 可抑制 PI3K 和 mTOR,减少 Akt 和 4E-BP1 等下游分子的激活。如果 LTH-A 在这些分子的下游通路中发挥作用,它就会受到调节。 | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | ¥959.00 ¥1489.00 ¥3238.00 ¥5585.00 ¥42330.00 | 42 | |
厄洛替尼抑制表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶。如果 LTH-A 参与表皮生长因子受体下游的通路,其活性就会受到影响。 | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | ¥4648.00 | 32 | |
拉帕替尼抑制表皮生长因子受体和 HER2/neu,影响下游信号传导。如果 LTH-A 处于这些受体酪氨酸激酶的下游或受其影响,其功能就会发生改变。 | ||||||
Cobimetinib | 934660-93-2 | sc-507421 | 5 mg | ¥3046.00 | ||
Cobimetinib 可抑制 MEK,从而影响 ERK 的下游激活。如果 LTH-A 受 ERK 调节,那么它的活性也会被这种抑制剂间接改变。 | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | ¥1264.00 ¥1839.00 ¥10470.00 | 19 | |
曲美替尼抑制 MEK1 和 MEK2,阻止下游 ERK1/2 的磷酸化和激活。如果 LTH-A 直接或间接受这些因素调控,其活性就会发生改变。 |