LIN-52 的抑制剂主要通过干扰磷酸化过程发挥作用,而磷酸化过程对于 LIN-52 与 DREAM 复合物的功能整合至关重要,后者在细胞周期调控和基因表达控制中发挥着关键作用。通过靶向负责激活 LIN-52 的激酶,这些抑制剂可以有效降低该蛋白的活性。这是通过使用抑制多种激酶(包括对细胞周期进展至关重要的依赖细胞周期蛋白的激酶(CDKs))的小分子来实现的。当 CDKs 受到抑制时,LIN-52 无法正常磷酸化,导致其在 DREAM 复合物中的作用减弱,从而影响其在细胞周期中调节基因表达的能力。
旨在破坏激酶活性的化学抑制剂具有广泛的特异性,可靶向影响 LIN-52 磷酸化状态的多种激酶。尤其是对 CDK1、CDK2、CDK4 和 CDK6 的抑制会直接降低 LIN-52 的调控功能。没有这些激酶的必要磷酸化,LIN-52 就无法在细胞周期检查点中发挥作用,导致其在 DREAM 复合物中的整体活性降低。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1692.00 ¥4377.00 | 113 | |
一种能破坏各种信号通路的强效激酶抑制剂。作为 DREAM 复合物的一部分,LIN-52 受磷酸化状态的影响;因此,激酶抑制可通过阻止其适当磷酸化和随后的功能整合而改变 LIN-52 的活性。 | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | ¥756.00 ¥3452.00 | 2 | |
一种细胞周期依赖性激酶抑制剂,可阻碍细胞周期进程。LIN-52在DREAM复合物中的活性受CDKs调节,因此抑制这些激酶可降低LIN-52的功能。 | ||||||
Butyrolactone I | 87414-49-1 | sc-201533 sc-201533A | 200 µg 1 mg | ¥1354.00 ¥5686.00 | 1 | |
CDK 选择性抑制剂,尤其是 CDK2。通过靶向 CDK2,LIN-52 在 DREAM 复合物中的激活和功能受到阻碍,导致 LIN-52 活性降低。 | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | ¥1038.00 ¥2933.00 | 42 | |
一种 CDK 抑制剂,可阻止参与细胞周期控制的蛋白质发生磷酸化。抑制 CDK 会导致 LIN-52 磷酸化受损,从而降低其活性。 | ||||||
Olomoucine | 101622-51-9 | sc-3509 sc-3509A | 5 mg 25 mg | ¥812.00 ¥3091.00 | 12 | |
一种 CDK 抑制剂,有可能改变 LIN-52 的磷酸化状态,从而影响其在 DREAM 复合物中的作用并降低其功能活性。 | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | ¥869.00 ¥3554.00 ¥7424.00 | 1 | |
是包括 CDKs 在内的多种激酶的抑制剂。通过抑制这些激酶,LIN-52 的磷酸化和功能活性有望受到抑制。 | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | ¥801.00 ¥3283.00 | 4 | |
CDK 抑制剂,偏好 CDK1 和 CDK2,这两种激酶参与磷酸化事件,从而调节 LIN-52 的活性。抑制这些激酶会降低 LIN-52 的功能。 | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | ¥880.00 ¥2866.00 | 41 | |
一种影响转录调节因子的 CDK 抑制因子。通过抑制 CDK,DREAM 复合物中 LIN-52 的磷酸化状态和活性会受到影响。 | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | ¥3554.00 | ||
这种 CDK4/6 抑制剂会阻止 LIN-52 通过这些 CDK 发生磷酸化,从而破坏其与细胞周期相关的功能。 | ||||||
PHA-848125 | 802539-81-7 | sc-364581 sc-364581A | 5 mg 10 mg | ¥3430.00 ¥6262.00 | ||
以多种 CDK 为靶标,可影响 LIN-52 的磷酸化依赖性调控,从而抑制其活性。 |