KMT5 (lysine methyltransferase) 抑制因子
常见的 KMT5（赖氨酸甲基转移酶）抑制剂包括 BIX01294 盐酸盐 CAS 1392399-03-9、chaetocin CAS 28097-03-2、UNC0638 CAS 1255580-76-7、A-366 CAS 1527503-11-2 和 Epz004777 CAS 1338466-77-5。
赖氨酸甲基转移酶 KMT5 家族包括 KMT5A（又称 SUV39H1）、KMT5B（SUV420H1）和 KMT5C（SUV420H2），主要对组蛋白 H4（H4K20）上的赖氨酸 20 进行甲基化。KMT5A 还以组蛋白 H3 的赖氨酸 9 (H3K9) 为靶标，促进异染色质的形成和基因沉默。这些酶在维持基因组稳定性、调节细胞周期进程和控制 DNA 损伤反应方面发挥着至关重要的作用。KMT5 酶设置的甲基化标记是参与 DNA 修复、复制和染色质压实的蛋白质的结合位点。KMT5 活性的失调凸显了它们在表观遗传调控中的重要性。它们的活性受到与其他蛋白质的相互作用以及翻译后修饰的严格调控，从而形成了一个复杂的调控网络。
利用小分子对 KMT5 赖氨酸甲基转移酶进行靶向破坏或抑制，可以详细了解它们的生物功能。抑制可以揭示组蛋白甲基化减少的后果，从而揭示这些修饰在染色质结构和基因表达中的作用。这种方法对于阐明 KMT5 参与基因组稳定性和细胞周期控制至关重要，特别是通过观察细胞在 KMT5 活性缺失的情况下对 DNA 损伤的反应。
関連項目
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥406.00 ¥1241.00 ¥4513.00 | ||
它最初被认定为 G9a 抑制剂，但也对 KMT5 具有抑制活性。 | ||||||
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | ¥1354.00 | 5 | |
一种已知能抑制赖氨酸甲基转移酶（包括 KMT5）的真菌代谢物。 | ||||||
UNC0638 | 1255580-76-7 | sc-397012 | 10 mg | ¥3554.00 | ||
虽然它主要针对 G9a 和 GLP 赖氨酸甲基转移酶，但也可能对 KMT5 酶产生脱靶效应。 | ||||||
A-366 | 1527503-11-2 | sc-507495 | 10 mg | ¥2200.00 | ||
一种选择性小分子抑制剂，针对 G9a/GLP，但由于其活性位点相似，也可能影响 KMT5 酶。 | ||||||
Epz004777 | 1338466-77-5 | sc-507560 | 100 mg | ¥6487.00 | ||
DOT1L 甲基转移酶的选择性抑制剂，与 KMT5 酶具有潜在的交叉反应性。 | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥271.00 ¥993.00 ¥2347.00 | 24 | |
一种 HDAC 抑制剂，可通过更广泛的组蛋白修饰途径间接影响 KMT5 的活性。 | ||||||
3-Deazaneplanocin, HCl salt | 120964-45-6 | sc-351856 sc-351856A sc-351856B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥2832.00 ¥6769.00 ¥10357.00 | 2 | |
这种化合物能抑制 PRC2 复合物的成分 EZH2，但由于染色质重塑过程中存在重叠途径，因此也可能对 KMT5 产生影响。 | ||||||
GSK343 | 1346704-33-3 | sc-397025 sc-397025A | 5 mg 25 mg | ¥1670.00 ¥5099.00 | 1 | |
一种 EZH2 抑制剂，有可能通过表观遗传调控机制间接影响 KMT5 的活性。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | ¥2550.00 ¥9545.00 | 1 | |
虽然它是一种已知的 BET 溴链抑制剂，但它对染色质结构的影响可能会间接影响 KMT5 的活性。 | ||||||