3-Deazaneplanocin, HCl salt (CAS 120964-45-6)

盐酸盐形式的 3-Deazaneplanocin A（DZNep）是 S-腺苷高半胱氨酸水解酶的一种强效抑制剂。通过抑制这种酶，DZNep 会导致 S-腺苷高半胱氨酸的积累，而 S-腺苷高半胱氨酸又会对依赖 S-腺苷蛋氨酸的甲基转移酶产生强烈的反馈抑制作用。这种抑制作用会影响一系列甲基化驱动的过程，尤其是组蛋白的甲基化。由于 DZNep 对组蛋白甲基化的影响，它在表观遗传学领域得到了广泛的研究。它明显降低了组蛋白 H3 上三甲基化赖氨酸 27（H3K27me3）的水平，这种标记由多聚胞抑制复合体 2（PRC2）建立，与基因沉默有关。H3K27me3 的减少会导致先前沉默的基因重新激活，从而使 DZNep 成为研究基因表达调控和表观遗传记忆的重要工具。在研究环境中，DZNep 被用来探索各种生物过程中表观遗传变化的内在机制，包括细胞分化、增殖和多能性的维持。DZNep 能够在不改变 DNA 的情况下改变组蛋白甲基化，这使它成为了解染色质动态性质及其在调控基因表达方面作用的有用探针。这种化学物质的作用表明，控制甲基转移的酶过程与更广泛的基因组结构变化之间存在着复杂的联系。