KKIAMRE 抑制因子

常见的KKIAMRE抑制剂包括（但不限于）CAS 62996-74-1的Staurosporine、CAS 557795-19-4的Sunitinib游离碱、 索拉非尼（CAS 284461-73-0）、凡德他尼（CAS 443913-73-3）和来苏替尼（CAS 111358-88-4）。

KKIAMRE 的化学抑制剂采用各种机制来阻碍其激酶活性。Staurosporine是一种著名的激酶抑制剂，它可以通过靶向丝氨酸/苏氨酸激酶活性来抑制KKIAMRE，而丝氨酸/苏氨酸激酶活性是许多信号通路的共同特征。通过干扰 KKIAMRE 的 ATP 结合位点，Staurosporine 可以阻止磷酸基团转移到底物蛋白质上，而这是信号转导和细胞过程中的一个关键步骤。另一种抑制剂 Midostaurin 也会在 KKIAMRE 的激酶结构域与 ATP 竞争，从而阻碍其磷酸化能力。这种竞争是激酶抑制的一个常见主题，如舒尼替尼和索拉非尼，它们也是通过与 ATP 口袋结合来抑制 KKIAMRE，从而有效阻断其功能所需的催化作用。

此外，凡德他尼（Vandetanib）和来曲替尼（Lestaurtinib）通过在 ATP 结合袋上产生立体阻碍（一种物理障碍）来抑制 KKIAMRE，而 ATP 结合袋对于 KKIAMRE 的激酶活性至关重要。这种阻碍破坏了 KKIAMRE 催化磷酸基团转移所需的构象完整性。已知达沙替尼可抑制多种激酶，但它也能通过类似的 ATP 竞争性抑制作用抑制 KKIAMRE，占据活性位点并阻止磷酸化。同样，尼罗替尼（Nilotinib）和帕佐帕尼（Pazopanib）也会与 ATP 结合位点结合，降低 KKIAMRE 的酶活性。抑制剂博苏替尼（Bosutinib）、厄洛替尼（Erlotinib）和拉帕替尼（Lapatinib）虽然最初是针对其他激酶的活性，但也能通过竞争激酶结构域内的 ATP 结合位点来抑制 KKIAMRE。这种竞争会破坏激酶与其天然底物相互作用的能力，从而抑制其功能和 KKIAMRE 发挥作用的信号通路。