IGFL2 抑制因子

常见的 IGFL2 抑制剂包括但不限于 BMS-754807 CAS 1001350-96-4、IGF-1R 抑制剂、PPP CAS 477-47-4、NVP-AEW541 CAS 475489-16-8、Linsitinib CAS 867160-71-2 和 GSK1904529A CAS 1089283-49-7。

IGFL2 抑制剂包括各种小分子抑制剂，它们主要针对 IGF-1R 信号通路，而 IGFL2 据推测与这一通路相互作用。这些抑制剂通过与 IGF-1R 或 IR 激酶结合发挥作用，从而阻断 IGFL2 发挥生物效应所必需的受体激活。BMS-754807、NVP-AEW541、Linsitinib、GSK1904529A、AG-1024、OSI-906、PQ401、Nordihydroguaiaretic acid、Tyrphostin AG 538 和 AXL1717 都是直接抑制 IGF-1R/IR 酪氨酸激酶活性的化合物。这样，这些抑制剂就能阻止自磷酸化以及随后激活对 IGFL2 功能至关重要的下游信号级联。因此，这些抑制剂的存在会阻碍 IGFL2 通过其受体发出信号的能力，从而导致其功能活性降低。

此外，虽然 EX-527 并不明确针对 IGF-1R 通路，但它仍能间接调节 IGFL2 的功能活性。EX-527 可抑制 SIRT1，SIRT1 是一种参与多种底物脱乙酰化的蛋白质，包括转录因子和其他可能参与 IGFL2 调控途径的蛋白质。这些蛋白质乙酰化状态的改变可能会影响与 IGFL2 相互作用或作为其信号级联一部分的蛋白质的稳定性、定位或活性，从而导致 IGFL2 活性的间接降低。另一种抑制剂--苦绳叶素（Picropodophyllin）通过特异性阻断 IGF-1R，从而阻止 IGFL2 受体介导的作用。这种阻断作用至关重要，因为它切断了 IGFL2 发出信号并对细胞过程施加影响的主要途径。苦绳叶素的作用体现了防止配体与受体相互作用的策略，这也是所列 IGFL2 抑制剂的共同主题，强调了受体与配体相互作用在 IGFL2 功能活性中的重要性。