Date published: 2025-9-6

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EX 527 (CAS 49843-98-3)

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备用名:
EX 527 is also known as SIRT1 Inhibitor III.
应用:
EX 527 是一种强效的 SIRT1 III 类组蛋白去乙酰化酶抑制剂,对 SIRT2 和 SIRT3 具有选择性抑制作用。
CAS号码:
49843-98-3
纯度:
≥95%
分子量:
248.71
分子式:
C13H13ClN2O
补充资料:
此类物品属于危险品,运输时可能需要支付额外运费。
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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EX 527是SIRT1类III组蛋白脱乙酰酶的强效选择性抑制剂,被认为在脱乙酰化过程后阻止脱乙酰化肽和O-乙酰基-ADP-核糖从酶中释放。EX 527已被用作研究SIRT1与细胞调节之间关系的强有力工具。负责肌动蛋白细胞骨架重排的蛋白cortactin的脱乙酰化与细胞运动和可能的肿瘤发生有关,EX 527阻断这种脱乙酰化与细胞运动减少有关。EX 527阻断SIRT1也表明重要肿瘤抑制蛋白p53的脱乙酰化是由SIRT1介导的。EX 527仅在更高浓度下抑制其他去乙酰化酶家族的脱乙酰酶(SIRT2和SIRT3的IC50分别为19.6和48.7µM)。


EX 527 (CAS 49843-98-3) 参考文献

  1. 发现作为去乙酰化酶 SIRT1 的强效选择性抑制剂的吲哚。  |  Napper, AD., et al. 2005. J Med Chem. 48: 8045-54. PMID: 16335928
  2. 抑制 SIRT1 的催化活性会增加 p53 的乙酰化,但不会改变 DNA 损伤后细胞的存活率。  |  Solomon, JM., et al. 2006. Mol Cell Biol. 26: 28-38. PMID: 16354677
  3. 将 SIRT1 的小分子激活剂作为治疗 2 型糖尿病的药物。  |  Milne, JC., et al. 2007. Nature. 450: 712-6. PMID: 18046409
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  6. 通过调节 Sirt1/AMPKα/SREBP1 信号通路,抑制 NAMPT 可加重高脂饮食诱导的小鼠肝脂肪变性。  |  Wang, LF., et al. 2017. Lipids Health Dis. 16: 82. PMID: 28449683
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  8. 预处理 Tilianin 可通过 AMPK/SIRT1/PGC-1 alpha 信号通路改善心肌缺血/再灌注损伤大鼠的线粒体能量代谢和氧化应激。  |  Tian, L., et al. 2019. J Pharmacol Sci. 139: 352-360. PMID: 30910451
  9. SIRT1/PGC-1通路的激活可触发自噬/介噬,减轻肠上皮细胞的氧化损伤。  |  Liang, D., et al. 2020. Biochimie. 170: 10-20. PMID: 31830513
  10. EX-527 对高脂饮食诱导的扎克大鼠糖尿病肾病的保护作用  |  Kundu, A., et al. 2020. Toxicol Appl Pharmacol. 390: 114899. PMID: 31981641
  11. EX-527 通过上调 SIRT4 防止高脂饮食诱导的扎克大鼠肝脏脂肪变性和纤维化的进展  |  Kundu, A., et al. 2020. Cells. 9: PMID: 32365537
  12. 黄芩苷通过SIRT1/HMGB1途径改善认知障碍并保护小胶质细胞免受LPS诱导的神经炎症影响  |  Li, Y., et al. 2020. Oxid Med Cell Longev. 2020: 4751349. PMID: 33029280
  13. 多硫化物介导的 SIRT1 硫酸化作用可通过抑制 p65 NF-κB 和 STAT3 的磷酸化和乙酰化预防糖尿病肾病。  |  Sun, HJ., et al. 2021. Redox Biol. 38: 101813. PMID: 33279869
  14. 甘草酸苷可部分通过 IL-17A 和 SIRT1-STAT3 轴改善银屑病的发病机制。  |  Qiong, H., et al. 2021. BMC Immunol. 22: 34. PMID: 34044769
  15. 下调 Risa 可通过增强糖尿病肾病患者的自噬作用改善荚膜细胞损伤。  |  Su, PP., et al. 2022. Mil Med Res. 9: 23. PMID: 35614465

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EX 527, 5 mg

sc-203044
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