Date published: 2025-9-6

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Linsitinib (CAS 867160-71-2)

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备用名:
OSI-906
应用:
Linsitinib 是 IGF-IR 和 IR 激酶的选择性抑制剂
CAS号码:
867160-71-2
分子量:
421.49
分子式:
C26H23N5O
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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来西替尼是一种强效、选择性 IGF-1R(胰岛素样生长因子-1 受体,IC50 = 35 nM)和胰岛素受体(IR,IC50 = 75 nM)激酶抑制剂,可阻断 IGF-1R 和 IR 的自身磷酸化。Linsitinib 可竞争性抑制 IGF-1R 和 IR 酪氨酸激酶的 ATP 结合位点。这种抑制作用阻断了受体的磷酸化和激活,从而破坏了对细胞分裂和生长、血管生成和细胞存活机制至关重要的下游信号通路。此外,Linsitinib 的体外研究表明,它能够抑制多种肿瘤细胞株的增殖。酪氨酸激酶抑制剂通过阻断酶的活性来启动促进细胞生长和存活的信号通路。通过抑制这些受体,林西替尼可以干扰癌细胞的生长。


Linsitinib (CAS 867160-71-2) 参考文献

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  2. 生长激素对 3T3-L1 脂肪细胞中 11β- 羟类固醇脱氢酶 1 型的抑制机制  |  Muraoka, T., et al. 2014. Endocr J. 61: 675-82. PMID: 24759003
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  10. RNA m6A 阅读器 YTHDF2 可维持癌基因表达,是胶质母细胞瘤干细胞中的靶向依赖因子。  |  Dixit, D., et al. 2021. Cancer Discov. 11: 480-499. PMID: 33023892
  11. 林西替尼(OSI-906)联合硼替佐米和地塞米松治疗复发/难治性多发性骨髓瘤的一期试验。  |  Khan, S., et al. 2021. Leuk Lymphoma. 62: 1721-1729. PMID: 33509009
  12. IGF1 介导的 HOXA13 过表达通过上调 ACLY 和 IGF1R 促进结直肠癌转移。  |  Qiao, C., et al. 2021. Cell Death Dis. 12: 564. PMID: 34075028
  13. 治疗性 IGF-I 受体抑制可改变甲状腺相关眼病的纤维细胞免疫表型。  |  Fernando, R., et al. 2021. Proc Natl Acad Sci U S A. 118: PMID: 34949642
  14. IGF1R/IR双重抑制剂与GD2-CAR T细胞联合使用,对H3K27M突变的弥漫中线胶质瘤显示出强大的抗肿瘤活性。  |  de Billy, E., et al. 2022. Neuro Oncol. 24: 1150-1163. PMID: 34964902
  15. 人类激酶 IGF1R/IR 抑制剂 Linsitinib 可控制结核分枝杆菌的体外和细胞内生长  |  Wang, H., et al. 2022. ACS Infect Dis. 8: 2019-2027. PMID: 36048501

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Linsitinib, 5 mg

sc-396762
5 mg
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Linsitinib, 10 mg

sc-396762A
10 mg
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