IER5 抑制剂包括多种化学物质,它们干预不同的细胞通路,最终导致 IER5 活性降低。Trichostatin A 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂,它能使染色质保持低乙酰化和凝结状态,从而抑制 IER5 的转录。与表观遗传学的影响类似,5-氮杂胞苷也会阻碍 DNA 甲基化,使 IER5 的启动子区域保持去甲基化和转录不活跃状态,从而降低 IER5 的表达。MG-132 对蛋白酶体的抑制作用可能会引发细胞应激反应,包括抑制 IER5 的反馈机制,从而间接导致 IER5 的下调。此外,各种激酶抑制剂,如 LY 294002、Wortmannin、雷帕霉素、SB 203580、U0126、SP600125、PD 98059 和 Roscovitine 会破坏通常导致 IER5 激活或上调的上游信号传导。LY 294002 和 Wortmannin 阻断了 PI3K/Akt 通路,雷帕霉素阻止了 mTOR 信号传导,SB 203580 阻断了 p38 MAPK,而 U0126 和 PD 98059 则针对 ERK 通路中的 MEK,SP600125 则作用于 JNK 信号传导。这些作用都能阻止 IER5 诱导所需的信号,从而降低其活性。
这些 IER5 抑制剂的作用机制要么是阻止 IER5 的表达,要么是针对调节其功能活性的途径。雷帕霉素对 mTOR 通路的影响表明,IER5 的活性是通过抑制上调 IER5 的细胞生长和应激反应刺激通路而降低的。同样,罗可维汀通过抑制依赖细胞周期蛋白的激酶,扰乱了细胞周期的进展,可能会降低与细胞周期检查点有关的 IER5 活性。这些抑制剂的集体作用凸显了对 IER5 的战略会聚,其中对关键调控激酶和表观遗传修饰剂的抑制会聚在一起,在不影响其转录或翻译的情况下降低该蛋白的活性。这些化合物靶向 IER5 的特异性强调了信号通路和调控机制的复杂网络,而这些网络决定了该蛋白的功能格局,它们对 IER5 的靶向抑制反映了人们对其在细胞过程中作用的细致理解。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥1681.00 ¥5303.00 ¥6995.00 ¥13527.00 ¥23579.00 | 33 | |
Trichostatin A 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂,可防止染色质重塑。IER5 的表达受染色质乙酰化水平的调节;因此,抑制组蛋白去乙酰化酶可通过维持染色质的低乙酰化状态来减少 IER5 的表达,而低乙酰化状态与浓缩的、转录不活跃的染色质有关。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | ¥3159.00 | 4 | |
5-Azacytidine 是一种 DNA 甲基转移酶抑制剂,可导致 DNA 甲基化水平降低。DNA 甲基化是一种关键的表观遗传机制,可以抑制基因表达。通过抑制甲基化,5-氮杂胞苷可以阻止 IER5 启动子区域的甲基化,从而抑制 IER5 的表达。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥11056.00 | 163 | |
MG-132 是一种蛋白酶体抑制剂,可干扰泛素化蛋白质的降解。通过抑制蛋白酶体,MG-132 可导致诱导细胞应激反应的调节蛋白的积累,从而有可能降低 IER5 的活性,这是减轻应激诱导的损伤的负反馈循环的一部分。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
LY 294002 是一种磷酸肌醇 3-激酶(PI3K)抑制剂,可阻断通过 PI3K/Akt 通路的信号传导。由于已知 IER5 会被通过这一途径发出信号的生长因子诱导,LY 294002 的抑制作用可能会通过阻断诱导 IER5 所需的上游信号而导致 IER5 水平下降。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
雷帕霉素是一种 mTOR 抑制剂,可通过阻断 mTOR 通路来抑制细胞的生长和增殖。鉴于 IER5 参与应激反应和细胞周期调节,雷帕霉素可通过抑制细胞生长和应激反应过程中刺激 IER5 表达的途径,间接削弱 IER5 的活性。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
SB 203580 是 p38 MAPK 的特异性抑制剂,p38 MAPK 是一种参与应激反应和细胞因子反应的激酶。通过抑制 p38 MAPK 的活性,SB 203580 可以降低 IER5 的活性,因为 IER5 与受 p38 MAPK 调节的应激反应途径有关。这种干扰会导致依赖于 IER5 的应激反应机制的激活减少。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥711.00 ¥2719.00 | 136 | |
U0126是MEK的抑制剂,而MEK位于ERK MAPK通路的上游。由于IER5可由ERK通路激活诱导,使用U0126抑制MEK可阻止其通过ERK信号通路诱导,从而降低IER5的活性。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥301.00 ¥1128.00 | 257 | |
SP600125 是一种 JNK(c-Jun N 端激酶)抑制剂,JNK 参与激活转录因子,从而调节应激反应和细胞凋亡。SP600125 对 JNK 的抑制可通过阻断应激诱导 IER5 表达所需的信号传递来降低 IER5 的活性。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
Wortmannin 是一种不可逆的 PI3K 抑制剂。Wortmannin 可通过阻断 PI3K/Akt 通路来降低 IER5 的活性,从而减少 IER5 在生长因子和应激刺激下表达所需的信号。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
PD 98059是MEK的一种特异性抑制剂,作用于ERK MAPK途径的上游。通过抑制MEK的激活,PD 98059可以减少IER5的活性,从而减少通过ERK信号级联促进IER5表达的信号。 |