HDA6 抑制因子

常见的 HDA6 抑制剂包括但不限于 Romidepsin CAS 128517-07-7、Belinostat CAS 414864-00-9、Panobinostat CAS 404950-80-7、Apicidin CAS 183506-66-3 和 Mocetinostat CAS 726169-73-9。

组蛋白去乙酰化酶6（HDAC6）抑制剂是一类化合物，旨在靶向并抑制组蛋白去乙酰化酶家族成员HDAC6的活性。HDAC6是一种酶，催化组蛋白和非组蛋白蛋白上赖氨酸残基乙酰基的去除，影响转录、蛋白质降解和细胞骨架动力学等多种细胞过程。与其他HDAC不同，HDAC6的独特之处在于它主要定位于细胞质中，并且能够脱乙酰化非组蛋白蛋白，如α-微管蛋白、热休克蛋白90（Hsp90）和皮质素。这种细胞质脱乙酰化酶在调节细胞功能方面发挥着关键作用，包括细胞运动、自噬和应激反应。通过抑制HDAC6，这些抑制剂会影响一系列生物过程，特别是与蛋白质稳态和细胞骨架组织相关的过程。HDAC6抑制剂通常具有化学支架，使其能够与酶的催化结构域结合。这些抑制剂通常具有羟肟酸或苯甲酰胺基团，可与HDAC6活性位点中的锌离子配位，从而阻断其脱乙酰酶活性。从结构上看，HDAC6包含两个催化结构域，使其能够同时脱乙酰化多个底物。因此，针对HDAC6的化合物被设计成与其中一个或两个结构域结合，以调节其功能。抑制HDAC6会导致其底物的乙酰化增加，从而改变蛋白质-蛋白质相互作用和细胞内信号通路。HDAC6的功能具有特殊性，且对非组蛋白蛋白具有酶促活性，因此HDAC6抑制剂在细胞生物化学和分子生物学领域具有特殊意义。