GIMAP6 抑制因子
常见的 GIMAP6 抑制剂包括但不限于雷帕霉素 CAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、来那度胺 CAS 191732-72-6 和硼替佐米 CAS 179324-69-7。
GIMAP6 抑制剂包括一类专为靶向抑制免疫相关蛋白 6 的 GTPase（GIMAP6）活性而设计的化合物。GIMAP6 参与免疫系统的调节，特别是 T 淋巴细胞的存活和维持。这类抑制剂的特点是具有选择性亲和力，能与 GIMAP6 的活性位点结合，从而阻断其 GTPase 活性。这种抑制作用会导致 GIMAP6 在维持 T 细胞数量方面的作用受到破坏，因为它无法再将 GTP水解为 GDP，而这是其发挥功能的关键步骤。精确的分子相互作用通常涉及占据 GTP 结合袋，阻止 GTP 进入 GIMAP6 的活性位点，而这对于 GIMAP6 在免疫反应中发挥正常的调节作用至关重要。这些抑制剂的设计基于结构-活性关系（SAR）研究，通过优化化学结构来提高与 GIMAP6 的结合亲和力和选择性，同时尽量减少脱靶效应。
GIMAP6 抑制剂的特异性是其生化特征的一个关键方面。这些化合物不仅能与 GTPase 结构域结合，还能与 GIMAP6 独有的不同区域相互作用，确保不会无意中抑制 GIMAP 家族中的其他 GTPase 或与之无关的蛋白质。这种特异性是通过精心设计抑制剂的化学结构实现的，其中考虑到了 GIMAP6 活性位点的三维构象。这些抑制剂的开发包括计算建模和经验测试，以确认结合不会以激活蛋白质的方式改变蛋白质的构象，而是使其处于非活性状态。这些化合物通常具有很高的结合亲和力，这是有效竞争内源性 GTP 分子并确保对 GIMAP6 活性产生持续抑制作用的必要条件，从而影响免疫调节过程，而 GIMAP6 在其中发挥着关键作用。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
mTOR信号对淋巴细胞的发育和功能至关重要，而GIMAP6与淋巴细胞的存活和发育有关。通过抑制 mTOR，西罗莫司会对淋巴细胞功能产生负面影响，从而降低对淋巴细胞维持至关重要的 GIMAP6 的活性。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
LY294002 是一种 PI3K 抑制剂，可通过干扰 PI3K/AKT/mTOR 信号间接抑制 GIMAP6。抑制这一途径会降低细胞存活信号，从而可能削弱 GIMAP6 的功能活性。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
Wortmannin 是另一种 PI3K 抑制剂，与 LY294002 一样，它也能阻碍 PI3K/AKT/mTOR 通路。通过这种抑制作用，淋巴细胞中的存活和增殖信号减少，从而间接降低了 GIMAP6 的功能活性，因为 GIMAP6 在这些过程中发挥作用。 | ||||||
Lenalidomide | 191732-72-6 | sc-218656 sc-218656A sc-218656B | 10 mg 100 mg 1 g | ¥553.00 ¥4140.00 ¥22902.00 | 18 | |
来那度胺的部分作用是通过影响参与淋巴细胞功能的蛋白质的泛素化和降解来实现的。鉴于 GIMAP6 在淋巴细胞存活中的作用，来那度胺可通过调节环境和促进支持 GIMAP6 功能的蛋白质降解来间接降低 GIMAP6 的活性。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1489.00 ¥12004.00 | 115 | |
硼替佐米是一种蛋白酶体抑制剂，可导致泛素化蛋白的积累，通过在淋巴细胞中产生应激反应间接影响GIMAP6，从而损害GIMAP6参与其中的细胞过程，导致其功能受到抑制。 | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | ¥632.00 ¥1907.00 | 8 | |
PP242 是一种 ATP 竞争性 mTOR 抑制剂，与雷帕霉素不同，它同时抑制 mTORC1 和 mTORC2 复合物。抑制这些复合物可抑制淋巴细胞的发育和功能，从而间接降低与淋巴细胞存活有关的 GIMAP6 的活性。 | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | ¥1862.00 | ||
Spautin-1 是一种特异性自噬抑制剂，它能促进参与自噬早期启动的 PI3K III 类的降解。GIMAP6 与免疫细胞的自噬有关，因此抑制这一过程可能会干扰 GIMAP6 在自噬过程中的作用，从而降低其功能活性。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | ¥1692.00 ¥10379.00 | 5 | |
舒尼替尼是一种受体酪氨酸激酶抑制剂，可通过抑制淋巴细胞存活和激活的重要信号通路间接影响GIMAP6，从而降低GIMAP6的功能活性。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥4693.00 | 129 | |
激酶抑制剂索拉非尼（Sorafenib）可能会通过抑制参与淋巴细胞增殖和存活的 RAF/MEK/ERK 信号来间接降低 GIMAP6 的活性。由于 GIMAP6 与这些细胞有关，索拉非尼可能会通过影响 GIMAP6 运行的信号环境来降低其功能。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | ¥282.00 ¥1320.00 ¥2358.00 | 27 | |
伊马替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制BCR-ABL和其他激酶。虽然它不会直接影响GIMAP6，但可以通过调节淋巴细胞发育和存活所涉及的信号通路间接抑制其功能，而GIMAP6在淋巴细胞发育和存活中至关重要。 | ||||||