FRBZ1 抑制因子

常见的 FRBZ1 抑制剂包括但不限于雷帕霉素 CAS 53123-88-9、WYE-354 CAS 1062169-56-5、PP242 CAS 1092351-67-1、Torin 1 CAS 1222998-36-8 和 AZD8055 CAS 1009298-09-2。

FRBZ1 抑制剂是一系列化学化合物，它们通过调节与 FRBZ1 功能密切相关的信号通路来降低 FRBZ1 的功能活性。例如，雷帕霉素（Rapamycin）和依维莫司（Everolimus）通过与 FKBP12 结合产生复合物，抑制与 FRBZ1 类似的 mTOR 的 FRB 结构域，从而抑制依赖 FRBZ1 的信号级联。作为选择性 mTOR 抑制剂，WYE-354 和 Torin 1 通过损害与 FRBZ1 通路在结构上和功能上相关的 mTORC1 和 mTORC2 信号通路来抑制 FRBZ1 的活性。PP242、AZD8055 和 Sapanisertib 等化合物是 ATP 竞争性抑制剂，它们能策略性地阻断 mTOR 的激酶结构域，由于 FRBZ1 蛋白在结构上与 mTOR 的 FRB 结构域相似，因此能削弱 FRBZ1 的信号转导。

此外，PF-04691502 对 PI3K/mTOR 通路的双重抑制、KU 0063794 对 mTOR 激酶活性的选择性靶向以及 Palomid 529 对 TORC1/TORC2 通路的抑制，都通过抑制受 FRBZ1 影响的下游信号通路，间接导致 FRBZ1 活性的降低。OSU 03012 破坏了 PI3K/Akt/mTOR 通路中 PDK1 介导的信号转导，从而破坏了 FRBZ1 在这些通路中的参与。另一种选择性 ATP 竞争性 mTOR 抑制剂 INK 128 也以类似的方式阻碍了 mTORC1/2 通路，进而间接抑制了 FRBZ1 的活性。总之，这些 FRBZ1 抑制剂通过对细胞信号传导的集中作用，可确保在不直接针对 FRBZ1 蛋白本身的情况下下调 FRBZ1 的功能活性。